M-iodbenzylguanidin (131i) ge healthcare Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: terapeutická radiofarmaka, jiná terapeutická radiofarmaka
ATC kód: V10XA
Mechanismus účinku
Jobenguan-(131I) je aralkylguanidin značený radioaktivním jodem. Jeho struktura obsahuje
guanidinovou skupinu guanetidinu navázanou na benzylovou skupinu s připojeným jodem. Stejně
jako guanetidin jsou aralkylguanidiny látkami blokujícími adrenergní neurony. V důsledku
podobnosti účinku adrenergních neuronů a chromafinních buněk dřeně nadledvin je jobenguan
vychytáván především ve dřeni nadledvin. Navíc se projevuje i lokalizací v myokardu.

Farmakodynamické účinky
Mezi různými aralkylguanidiny je jobenguan upřednostňován pro jeho nízké vychytávání v játrech a
nejlepší stabilitu in vivo, kdy je množství uvolněného jodidu vychytaného štítnou žlázou nejnižší.
Transport jobenguanu membránami buněk pocházejících z neurální ploténky je při nízké hladině
radiofarmaka (při diagnostickém dávkování) aktivním procesem. Vychytávání může být inhibováno
vychytáním takových inhibitorů, jako jsou např. kokain nebo desipramin. Je-li látka podávána ve
vyšších koncentracích (při terapeutickém dávkování), stává se důležitým také proces pasivní difúze.
Klinické důsledky týkající se dozimetrie nejsou známé. V buňkách je přinejmenším část
intracelulárního jobenguanu přenášena aktivním mechanismem do zásobních granulí.