Lutrate depot Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po dvou postupných injekcích přípravku Lutrate Depot podávaných s 3měsíčním intervalem pacientům
s karcinomem prostaty (N = 30) byla maximální plazmatická koncentrace leuprorelin-acetátu v těchto cyklech podobná. Po prvním podání (Den 0–84) byla Cmax 46,79 ± 18,008 ng/ml. Střední čas pro
dosažení Cmax (Tmax) byl 0,07 dne, což odpovídá 1,68 h (rozmezí 1,008–4,008 h).

Distribuce
Studie distribuce nebyly s přípravkem Lutrate Depot provedeny. Avšak, u zdravých mužských
dobrovolníků byl průměrný distribuční objem v ustáleném stavu leuprorelin-acetátu po i.v. bolusu
1,0 mg 27 l. Při hodnocení in vitro kolísala vazba na lidské plazmatické proteiny od 43 % do 49 %.

Eliminace
Studie metabolismu nebo exkrece nebyly s přípravkem Lutrate Depot provedeny.

Předpokládá se, že leuprorelin je metabolizován na menší inaktivní peptidy, které mohou být vyloučeny
nebo dále katabolizovány.

Podání dávky 1,0 mg leuprorelin-acetátu zdravým mužským dobrovolníkům jako i.v. bolus odhalilo, že
střední systémová clearance byla 7,6 l/h s terminálním eliminačním poločasem přibližně 3 hodiny -
založeno na 2kompartmentovém modelu.

Po podání leuprorelin-acetátu 3 pacientům bylo méně než 5 % dávky vyloučeno močí v nezměněné
formě a ve formě metabolitu M-I.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce ledvin/jater
Farmakokinetika léčivého přípravku nebyla stanovena u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.