Luminal Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Sérová koncentrace
S antikonvulzivním účinkem: 10-40 g/ml, toxická hladina  50 μg/ml.

Absorpce
Tmax u dospělých činí při i.m. podání 2-8 hodin, po i.v. podání (v mozku) 20-60 minut.

Distribuce
Distribuční objem je u dospělých 0,66-0,88 l/kg, u dětí 0,56 až 0,97 l/kg.
Fenobarbital dobře prostupuje hematoencefalickou bariérou, rovněž tak prostupuje placentou a
přechází do mateřského mléka. Jeho koncentrace v mateřském mléce dosahuje cca 10 % až 45 %
sérové koncentrace u matky.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 40-60 %. U novorozenců je nižší.

Biotransformace
Fenobarbital se částečně metabolizuje v játrech jak hydroxylací zprostředkovanou cytochromem P(primárně CYP2C9, CYP2C19 a CYP2E1 v menší míře), tak glukuronidací.

Eliminace
Plazmatický poločas u dospělých je 75 až 120 hodin. Ustáleného stavu je dosaženo během 2- 3 týdnů.
Metabolické produkty fenobarbitalu se vylučují převážně močí. Od 10 do 40 % podané dávky se
vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Fenobarbital je odstranitelný hemodialýzou a hemoperfuzí,
snížení plazmatické koncentrace na polovinu výchozí hodnoty se při dialýze dosáhne za cca 2 hodiny.
Rychlost eliminace fenobarbitalu závisí na věku. Je vyšší u dětí a dospívajících, eliminace u
novorozenců je jasně pomalejší. Proto se má při stanovení dávky vzít v úvahu i věk pacienta.