Lumigan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bimatoprost in vitrovelmi dobře penetruje lidskou rohovkouasklérou. Po očním podání dospělým
pacientům je systémová expozice bimatoprostu velmi nízká bez akumulace během doby podávání. Při
podávání jedenkrát denně po jedné kapce LUMIGANU 0,3mg/ml bimatoprostu do obou očí po dobu
dvou týdnů je dosaženo vrcholové koncentrace vkrvi během 10minut po podáníanásledné snížení na
nejnižší detekovatelnou hodnotu hodnoty byly 7.a14. den podobné, přibližně 0,08ng/ml respektive 0,09ng•hod/ml, což ukazuje, že
rovnovážného stavu koncentrace bimatoprostu bylo dosaženo během prvního týdne očního podávání.
Distribuce
Bimatoprost je mírně distribuován do tělesných tkáníasystémová hladina je ustálena na 0,67l/kg.
Vlidské krvi je bimatoprost především vplazmě. Vazba bimatoprostu na plazmatické bílkoviny je
přibližně 88%.
Biotransformace
Jakmile je po očním podání dosaženo systémové cirkulace, je bimatoprost hlavní cirkulující částí vkrvi.
Bimatoprost podléhá oxidaci, N-deetylaciaglukuronidaciatvoří se řada různých metabolitů.
Eliminace
Bimatoprost je primárně eliminován ledvinami, více než 67%zintravenózní dávky zdravým
dobrovolníkům bylo vyloučeno močí, 25% bylo vyloučeno stolicí. Poločas eliminace určený po
intravenózním podání byl přibližně 45minut. Celková clearance krve byla,5l/hod/kg.
Charakteristikaustarších pacientů
U starších pacientů střední hodnota AUC 0-24hodbimatoprostu 0,0634ng•hod/ml, což je signifikantně více než
0,0218ng•hod/mlumladých zdravých dospělých osob. Nicméně toto zjištění není klinicky relevantní,
protože systémová expozice starších imladších osob byla při očním podávání velmi nízká. Během
užívání nedocházelo ke kumulaci bimatoprostu vkrviabezpečnostní profil pro staršíimladé pacienty
je podobný.