Loutol Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihelmintika, ATC kód: P02CF01.

Ivermektin je odvozen z avermektinů izolovaných z fermentovaných bujonů (kultur) bakterií
Streptomyces avermitilis. Má vysokou afinitu k chloridovým kanálům s glutamátovou bránou, které
jsou přítomné v nervových a svalových buňkých bezobratlých živočichů. Jeho vazba na tyto kanály
vyvolává zvýšenou membránovou permeabilitu pro chloridové ionty, což vede k hyperpolarizaci
nervových nebo svalových buněk. Výsledkem je neuromuskulární paralýza a ta může vést k úhynu
některých parazitů.

Ivermektin rovněž interaguje s dalšími chloridovými kanály s ligandem řízenou bránou jako je například
ten, který zahrnuje neurotransmiter GABA (kyselina gama-aminomáselná).
Savci nemají chloridové kanály s glutamátovou branou. Avermektiny mají pouze nízkou afinitu k
chloridovým kanálům s jiným typem ligandem řízené brány. Neprocházejí snadno hematoencefalickou
bariérou.

Klinické studie provedené v Africe, Asii, Jižní Americe, Karibiku a Polynésii ukázaly pokles (na méně
než 1 %) počtu mikrofilariemií způsobených hlísticí Wuchereria bancrofti v týdnu následujícím po
podání perorální dávky ivermektinu nejméně 100 μg/kg tělesné hmotnosti. Tyto studie ukázaly účinek
závislý na dávce v průběhu času, během kterého je udržována redukce mikrofilariemie a podíl nákazy v
léčené populaci.

Léčbou mikrofilariemie u člověka (jediný rezervoár parazita Wucherela bancrofti) se zdá, že podání
hromadné léčby je užitečné ve smyslu omezení přenosu parazita Wuchereria bancrofti hmyzími
přenašeči, a tím přerušuje epidemický řetězec.

Léčba jednorázovou dávkou ivermektinu 200 μg/kg tělesné hmotnosti se ukázala být účinnou a dobře
tolerovanou u pacientů s normální imunitou, u kterých je nákaza hlísticí Strongyloides stercoralis
omezena pouze na zažívací ústrojí.