Loperamide aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Loperamid-hydrochlorid se dobře vstřebává ve střevu, ale v důsledku výrazného metabolismu prvního
průchodu játry je systémová biologická dostupnost pouze přibližně 0,3 %.

Distribuce
Studie distribuce u potkanů prokazují vysokou afinitu ke střevní stěně s přednostní vazbou na receptory
longitudinální svalové vrstvy. Vazba loperamidu na plazmatické bílkoviny je přibližně 95 %, především
na albumin. Neklinické údaje ukázaly, že loperamid je substrátem P glykoproteinů.

Biotransformace
Loperamid je téměř úplně vychytáván a metabolizován játry, kde je konjugován a vylučován žlučí.
Hlavní metabolickou cestou loperamidu je oxidativní N-demethylace a je zprostředkována především
CYP3A4 a CYP2C8. Vysoká afinita loperamidu ke střevní stěně a jeho vysoký metabolismus prvního
průchodu způsobuje, že velmi malé množství loperamid-hydrochloridu de dostane do systémové
cirkulace.

Eliminace
Biologický poločas loperamid-hydrochloridu představuje u člověka přibližně 11 hodin v rozmezí 9-hodin. Exkrece se děje převážně stolicí.

Pediatrická populace
U pediatrické populace nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie. Očekává se však, že
farmakokinetika a interakce s jinými léky jsou u této skupiny pacientů podobné jako u dospělých
pacientů.