Lopacut Interakce

Cholestyramin
Současné podávání cholestyraminu může snížit vstřebávání loperamidu.


Inhibitory glykoproteinu P
Neklinické studie prokázaly, že loperamid je substrátem glykoproteinu P, který lze například nalézt
v hematoencefalické bariéře. Současné používání loperamidu (16 mg jednorázová dávka) s chinidinem
nebo ritonavirem, které jsou oba inhibitory glykoproteinu P, vedlo ke 2- až 3násobnému vzestupu
plasmatických hladin loperamidu. Teoreticky může stejně tak dojít ke zvýšené distribuci do CNS.
Klinická relevance této farmakokinetické interakce s inhibitory glykoproteinu P, pokud se loperamid
podává v doporučených dávkách (2 mg, až 12 mg maximální denní dávka), není známa, nicméně
riziko snížení citlivosti CNS na oxid uhličitý a tedy účinek na dýchání nelze vyloučit. Vysoké dávky
loperamidu a léčivých přípravků, které inhibují glykoprotein P, např. chinidinu, ritonaviru,
cyklosporinu, verapamilu a jistých makrolidových antibiotik, např. erythromycinu a klarithromycinu,
je nutno kombinovat s opatrností. Lze zvážit úpravu dávkování.

Itrakonazol
Současné podávání loperamidu (4 mg jednorázová dávka) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-
glykoproteinu, vedlo ke 3- až 4násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné
studii inhibitor CYP2C8, gemfibrozil, zvýšil hladinu loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinace
itrakonazolu a gemfibrozilu vedla ke 4násobnému vzestupu maximálních plasmatických hladin
loperamidu a ke 13násobnému vzestupu celkové plasmatické expozice. Tyto vzestupy nebyly spojeny
s účinky na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (tj. subjektivní ospalost
a “Digit Symbol Substitution Test”).

Ketokonazol
Současné podávání loperamidu (16 mg jednorázová dávka) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-
glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Tento vzestup
nebyl spojen se zesílenými farmakodynamickými účinky měřenými pupilometrií.

Desmopresin
Současná léčba perorálním desmopresinem vedla k 3násobnému zvýšení plasmatických koncentrací
desmopresinu, pravděpodobně v důsledku nižší gastrointestinální motility.

Anticholinergika
Anticholinergika zpomalují vyprazdňování žaludku a střev, čímž mohou účinek loperamidu zesílit.

Předpokládá se, že léčiva s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou účinky loperamidu
zvyšovat a že léčiva urychlující průchod gastroinestinálním traktem mohou jeho účinky snižovat.