Levosert Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Počáteční rychlost uvolňování levonorgestrelu z přípravku Levosert in vivo 20,1 mikrogramů/den se
snižuje během prvního roku na 17,5 mikrogramů/den a během šestého roku na 8,6 mikrogramů/den.
Levonorgestrel se uvolňuje přímo do dutiny děložní s nízkými plasmatickými koncentracemi (252±pg/ml 7 dní po zavedení a 93±45 pg/ml po šesti letech), což vede jen k minimálním systémovým
účinkům.
Farmakokinetika samotného levonorgestrelu byla důkladně zkoumána a popsána v literatuře. Za nejlepší
odhad poločasu může být považována hodnota 20 hodin, ačkoli některé studie uvádějí hodnoty krátké,
jako je 9 hodin, a jiné dlouhé, jako je 80 hodin. Mezi důležitý nález, ačkoli je v souladu se zkušeností
s jinými systémovými steroidy, jsou významné rozdíly v rychlosti metabolické clearance mezi
jednotlivci, i při podání intravenózní cestou. Levonorgestrel se ve velké míře váže na proteiny (hlavně
na pohlavní hormony vázající globulin [SHBG]) a je ve velké míře metabolizovaný na velké množství
inaktivních metabolitů.