Lercanidipine medreg Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektivní blokátory kalciových kanálů s převážně vaskulárními účinky,
deriváty dihydropyridinu
ATC kód: C08CA
Mechanismus účinku
Lerkanidipin je kalciový antagonista ze skupiny dihydropyridinů a inhibuje transmembránový influx
kalcia do srdeční a hladké svaloviny. Mechanismus jeho antihypertenzního účinku je dán přímým
relaxačním účinkem na hladkou svalovinu cév, což vede ke snížení celkové periferní rezistence.

Farmakodynamické účinky
Navzdory svému krátkému farmakokinetickému plasmatickému poločasu má lerkanidipin
prodlouženou antihypertenzní aktivitu, díky svému vysokému membránovému rozdělovacímu
koeficientu, a nemá negativně inotropní účinky, díky své vysoké vaskulární selektivitě.
Jelikož vazodilatace navozená lerkanidipinem nastupuje postupně, byla akutní hypotenze s reflexní
tachykardií pozorována u pacientů s hypertenzí vzácně.
Podobně jako u jiných asymetrických 1,4-dihydropyridinů je antihypertenzní účinek lerkanidipinu dán
především jeho (S)-enantiomerem.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická účinnost a bezpečnost lerkanidipinu v dávce 10-20 mg denně byla hodnocena v dvojitě
zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích (u 1200 pacientů užívajících lerkanidipin a
603 pacientů užívajících placebo) a v kontrolovaných a nekontrolovaných dlouhodobých klinických
studiích na celkem 3676 hypertenzních pacientech.
Většina klinických studií byla provedena na pacientech s mírnou až středně těžkou esenciální hypertenzí
(včetně starších a diabetických pacientů), kteří dostávali samotný lerkanidipin nebo v kombinaci s ACE-
Is, diuretiky nebo beta-blokátory.
Kromě klinických studií provedených k průkazu terapeutických indikací byla provedena ještě další
malá, nekontrolovaná, avšak randomizovaná studie na pacientech s vážnou hypertenzí (průměr ±
směrodatná odchylka diastolického krevního tlaku 114,5 + 3,7 mmHg), která prokázala normalizaci
krevního tlaku u 40 % z 25 pacientů léčených 20 mg lerkanidipinu v jedné denní dávce a u 56 % z pacientů léčených 10 mg lerkanidipinu ve dvou denních dávkách. Ve dvojitě zaslepené, randomizované
studii kontrolované placebem, provedené u pacientů s izolovanou systolickou hypertenzí byl
lerkanidipin účinný ve snížení systolického krevního tlaku z průměrné výchozí hodnoty 172,6 ± 5,mmHg na 140,2 ± 8,7 mmHg.
V pediatrické populaci nebyla provedena žádná klinická studie.