Lentocilin s 2400 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce benzylpenicilinu po intramuskulárním (IM) podání závisí na mnoha faktorech,
včetně dávky, koncentrace a rozpustnosti soli.
Vzhledem k tomu, že benzathin-benzylpenicilin je relativně nerozpustný, intramuskulární
podání přípravků obsahujících tuto sůl vede k vytvoření usazeniny ve tkáni, z níž jsou léky
pomalu absorbovány a hydrolyzovány na benzylpenicilin. Koncentrace benzylpenicilinu v séru
po IM podání benzathin-benzylpenicilinu obecně trvají déle, ale jsou nižší než koncentrace
dosažené s ekvivalentní IM dávkou prokain-benzylpenicilinu nebo draselné soli
benzylpenicilinu.
Po IM podání jednorázové dávky benzathin-benzylpenicilinu dospělým, dětem a
novorozencům je sérových koncentrací obvykle dosaženo v závislosti na dávce během 13 až hodin, a tyto koncentrace jsou obvykle detekovatelné po dobu 1 až 4 týdnů.
Distribuce
Peniciliny jsou široce distribuovány po absorbování v místě injekce.
Vyšších koncentrací je dosaženo v ledvinách; nižších koncentrací též v játrech, plicích, kůži,
střevech a ve svalech. Benzylpenicilin je rovnoměrně distribuován v pleurální, perikardiální,
peritoneální a synoviální tekutině a také ve slinách a tonzilárním a maxilárním sekretu.
V nepřítomnosti zánětu se minimálně rozšíří do dutin abscesů, avaskulárních oblastí, očí,
středního ucha a mozkomíšního moku (CSF). Snadněji proniká do zanícené tkáně, a například
v případě meningitidy je v CSF dosaženo vyšších koncentrací benzylpenicilinu.
Benzylpenicilin se přibližně ze 45-68 % váže na plazmatické bílkoviny a zejména na sérový
albumin. U novorozenců je vazba na plazmatické bílkoviny nižší (přibližně 49 %). Vazba na
plazmatické bílkoviny je též nižší v případě hyperbilirubinemie a azotermie.
Benzylpenicilin difunduje přes placentu do cévního oběhu plodu a malé množství se objeví v
mateřském mléce.
Eliminace
Benzylpenicilin se v omezené míře metabolizuje v játrech a jeho derivát, kyselina penicilová,
byl izolován v moči. Benzylpenicilin se rychle vylučuje močí, hlavně renální tubulární sekrecí.
Tato sekrece je inhibována probenecidem, který se někdy podává ke zvýšení plazmatických
koncentrací penicilinu.
Poločas benzylpenicilinu v séru u dospělých s normální funkcí ledvin je 0,4-0,9 hodiny. U
pacientů s poruchou funkce ledvin mohou být plazmatické koncentrace vyšší a mají delší
poločasy.
Jakmile je benzylpenicilin po IM podání benzathin-benzylpenicilinu pomalu absorbován,
pokračuje vylučování benzylpenicilinu v moči po IM podání této soli delší dobu.
Benzylpenicilin byl detekován v moči po dobu 12 týdnů po jediné IM injekci 1 200 000 IU
benzathin-benzylpenicilinu.
Renální clearance penicilinu je u novorozenců opožděna v důsledku nezralého tubulárního
sekrečního mechanismu a je opožděna i u starších osob v důsledku snížené kapacity tubulární
sekrece. Poločas benzylpenicilinu u novorozenců se liší nepřímo úměrně k věku a zdá se, že
není závislý na porodní hmotnosti. Vzhledem k tomu, že tubulární funkce je zralá, peniciliny se
vylučují rychleji a kojenci starší než 3 měsíce obvykle vylučují léky podobně jako dospělí.
Benzylpenicilin se odstraňuje hemodialýzou, ale peritoneální dialýzou se odstraní jen minimálně.