Latanoprost/timolol olikla Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost
Latanoprost je isopropyl ester, který je proléčivem léčivé látky a sám o sobě není účinný. Biologickou
účinnost získává hydrolýzou esterázami v rohovce na kyselinu latanoprostovou. Toto proléčivo je dobře
resorbováno rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého
průchodu rohovkou. Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině,
přibližně 15–30 ng/ml, je dosaženo za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci samotného latanoprostu.
Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně do oblasti předního segmentu oka, do
spojivek a očních víček.
Kyselina latanoprostová má plazmatickou clearance 0,40 l/h/kg a malý distribuční objem 0,16 l/kg, z
čehož vyplývá krátký biologický poločas v plazmě 17 minut. Po místním podání do oka je systémová
biologická dostupnost kyseliny latanoprostové 45 %. Kyselina latanoprostová se váže na bílkoviny v %. V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje
především v játrech. U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor-metabolity, nebyla
ve studiích na zvířatech zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se
vylučují převážně močí.

Timolol
Maximální koncentrace timololu v nitrooční tekutině se dosáhne přibližně 1 hodinu po lokálním podání.
Část dávky se absorbuje systémově a maximální plazmatické koncentrace 1 ng/ml se dosahuje 10–minut po lokálním podání jedné kapky do každého oka jednou denně (300 mikrogramů/den). Biologický
poločas timololu v plazmě je přibližně 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v játrech. Metabolity se
vylučují do moče spolu s nezměněným timololem.

Latanoprost/timolol
Nebyly zjištěny farmakokinetické interakce mezi latanoprostem a timololem, i když byl pozorován
přibližně dvojnásobný nárůst koncentrace kyseliny latanoprostové v nitrooční tekutině 1–4 hodiny po
podání latanoprost/timololu v porovnání s monoterapií.