Latanoprost teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost (molekulová hmotnost 432,58) je isopropylesterové proléčivo, který sám o sobě není
účinný. Biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostu.

Toto proléčivo se dobře resorbuje rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do komorové vody, se
hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Studie u člověka svědčí pro to, že vrcholových koncentrací v komorové vodě je dosaženo za přibližně
dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v
oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze nepatrné množství léku se
dostává do oblasti zadního segmentu.

V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Látka se metabolizuje
především v játrech. Plazmatický poločas u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů, kterými jsou
1,2-dinorové a 1,2,3,4-tetranorové metabolity, nebyla ve studiích na zvířeti zjištěna žádná nebo jen
velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a
glaukomem byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny
latanoprostu. Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 50 μg/ml, 1 kapka 1x
denně do každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny latanoprostu byla
přibližně 2x vyšší u věkové skupiny 3 až < 12 let a 6x vyšší u věkové skupiny < 3 roky v porovnání s
dospělými; bylo ale dodrženo široké rozmezí bezpečnosti pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9).
Střední čas pro dosažení vrcholných plazmatických koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech
věkových skupin. Medián plazmatického eliminačního poločasu byl krátký (< 20 minut), obdobný u
dětí i dospělých, a neměl za následek akumulaci kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu v
rovnovážném stavu.