Latanoprost stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost (molekulová hmotnost 432,58) je isopropyl esterové proléčivo, které samo o sobě není
účinné, ale po hydrolýze získává biologickou účinnost jako kyselina latanoprostová.

Absorpce
Toto proléčivo se dobře resorbuje rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do komorové vody, se
hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Distribuce
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v komorové vodě je dosaženo za přibližně
dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v
oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze nepatrné množství léku se
dostává do oblasti zadního segmentu.

Biotransformace a eliminace
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje
především v játrech. Plazmatický poločas u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů, kterými jsou
1,2-dinorové a 1,2,3,4-tetranorové metabolity, nebyla ve studiích na zvířatech zjištěna žádná nebo jen
velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
Otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostové byla provedena
u 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a
glaukomem. Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 50 mikrogramů/ml jedna
kapka 1x denně do každého oka po dobu nejméně 2 týdny. Systémová expozice kyselině
latanoprostové byla přibližně 2x vyšší u věkové skupiny 3 až < 12 let a 6x vyšší u věkové skupiny < roky v porovnání s dospělými, ale zůstalo široké bezpečnostní rozpětí pro systémové nežádoucí účinky
(viz. bod 4.9). Střední čas k dosažení vrcholové plazmatické koncentrace byl 5 minut po podání napříč

všemi věkovými skupinami. Střední plazmatický eliminační poločas byl krátký (< 20 minut), obdobný
u pediatrických a dospělých pacientů, a neměl za následek žádné hromadění kyseliny latanoprostové v
systémovém oběhu v rovnovážném stavu.