Lannatam Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Při užití na lačno se tamsulosin rychle vstřebává ze střeva a jeho biologická dostupnost je téměř úplná.

Požití jídla před podáním tamsulosin-hydrochloridu absorpci zpomaluje. Přípravek má být podáván
s potravou, aby bylo dosaženo konzistentního profilu koncentrace v plazmě.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.

Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo přibližně za šest hodin po jednorázové dávce tamsulosinu
podaného po vydatném jídle. Při podání tamsulosinu na lačno se biologická dostupnost (AUC) zvyšuje o % a maximální koncentrace (cmax) o 40 – 70 % v porovnání s podáním po jídle. Při opakovaném podávání je
ustáleného stavu dosaženo pátého dne, kdy cmax je u pacientů přibližně o dvě třetiny vyšší než koncentrace
dosažená po jednorázové dávce. Ačkoli tato skutečnost byla prokázána pouze u starších osob, dá se tentýž
výsledek očekávat i u pacientů mladších.
Existuje značná interindividuální variabilita plazmatických koncentrací tamsulosinu, a to jak po
jednorázovém, tak po opakovaném podávání.

Distribuce
U člověka je více než 99 % tamsulosinu vázáno na plazmatické proteiny a distribuční objem je malý (asi
0,2 l/kg).

Biotransformace
Metabolický efekt prvního průchodu játry je malý. Většinu tamsulosinu lze prokázat v plazmě v nezměněné
formě. Látka se metabolizuje v játrech enzymy cytochromu P 450, zejména CYP3A4 a CYP2D6.
Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin vyvolává jen mírnou indukci jaterních mikrosomálních
enzymů.
Metabolity nejsou tak účinné ani toxické jako léčivá látka sama.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují hlavně močí, přičemž asi 9 % podané dávky se vyloučí
v nezměněné formě.

Poločas eliminace tamsulosinu u pacientů je přibližně 10 hodin (pokud se podá po jídle) a 13 hodin v
ustáleném stavu.

Porucha funkce jater
U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater je volná frakce tamsulosinu 1,5x vyšší než u kontrolní
skupiny kvůli pozměněné vazbě na α1-kyselý glykoprotein. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce
jater je celková AUC snížena a renální clearance trojnásobně zvýšena. Proto je nutné pečlivě monitorovat
parametry jaterní funkce před a během léčby tamsulosinem. U pacientů, kteří mají výrazně zvýšené jaterní
enzymy, je třeba zvážit snížení dávky (viz bod 4.2), ale u pacientů se závažnou poruchou funkce jater je
léčba tamsulosinem kontraindikovaná (viz bod 4.3).

Porucha funkce ledvin
Přibližně 10 % podaného tamsulosinu se vylučuje močí v nezměněné formě. Porucha funkce ledvin však má
za následek zvýšení α1-kyselého glykoproteinu. Tamsulosin se silně váže na α1-kyselý glykoprotein. Pacienti
se změněnou funkcí ledvin mají zvýšenou plasmatickou hladinu tamsulosinu. Hladiny volné látky nejsou
větší měrou ovlivněny a proto není nezbytné při poruše funkce ledvin upravovat dávku (viz bod 4.2).