Lanbica Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid je po perorálním podání velmi dobře absorbován. Není prokázáno, že by jídlo mělo
klinicky významný účinek na jeho biologickou dostupnost.

Distribuce
Bikalutamid se silně váže na proteiny (racemát 96 % (R)-enantiomer >99 %) a rozsáhle se
metabolizuje (oxidací a glukuronidací): jeho metabolity se eliminují ledvinami a žlučí v přibližně
stejných podílech.

Biotransformace
(S)-enantiomer je relativně rychle odstraňován v porovnání s (R)-enantiomerem, jehož plazmatický
poločas eliminace je asi 1 týden.
Při pravidelném podávání bikalutamidu jednou denně se (R)-enantiomer kumuluje asi desetinásobně v
plazmě, v důsledku dlouhého eliminačního poločasu.
Při každodenním podávání bikalutamidu v dávce 150 mg se v rovnovážném stavu pozorují
plasmatické koncentrace (R)-enantiomeru přibližně 22 mikrogramů/ml. V rovnovážném stavu přispívá
hlavní aktivní (R)-enantiomer k celkovému počtu obíhajících enantiomerů 99 % .

Eliminace
V klinické studii střední hodnota koncentrace R-bikalutamidu ve spermatu mužů léčených
bikalutamidem v dávce 150 mg byla 4,9 mikrogramu/ml. Množství bikalutamidu potenciálně
dodaného během styku partnerce je nízké a rovná se přibližně 0,3 μg/kg. Tato hodnota je pod
hodnotou potřebnou k navození změn u potomstva laboratorních zvířat.

Zvláštní populace
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani mírnou či
středně těžkou poruchou funkce jater. Existují důkazy, že u subjektů s těžkou poruchou funkce jater se
(R)-enantiomer z plasmy eliminuje pomaleji.