Kinzalmono Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce telmisartanuje rychlá, i když rozsah jeho vstřebávání kolísá. Průměrná hodnota absolutní
biologické dostupnosti telmisartanupředstavuje asi 50%.
Pokud se telmisartan podává spolusjídlem, pohybuje se redukce plochy pod křivkouzávislosti
plazmatických koncentrací na čase Od 3 hodin po podání telmisartanunalačno nebo současně sjídlem se jeho plazmatické koncentrace
neliší.
Linearita/nelinearita
Nepředpokládá se, že by menší redukce AUC mohla vést ke snížení terapeutické účinnosti.
Neexistuje lineární závislost mezi dávkami a plazmatickými hladinami. Hodnoty Cmaxa vmenší míře i
AUC rostounerovnoměrně při dávkách překračujících 40mg.
Distribuce
Telmisartan se z velké části váže na plazmatické bílkoviny Biotransformace
Telmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronid výchozí látky. Ukonjugátunebyla prokázána
žádná farmakologická aktivita.
Eliminace
Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky sterminálním poločasem
eliminace >20 h. Maximální plazmatické koncentrace plazmatických koncentrací vzávislosti na čase Vdoporučovaných dávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plazmatické
koncentrace byly užen vyšší než umužů, avšak bez významného vlivuna účinnost.
Po perorálním nezměněná substance. Kumulativní vylučování močí je <1% dávky. Celkováplazmatická clearance
Pediatrická populace
Farmakokinetika dvou dávek telmisartanu byla hodnocena jako sekundární cíl u pacientů shypertenzí
Farmakokinetické parametry zahrnovaly stanovení ustáleného stavu telmisartanu udětí a
dospívajících a hodnocení rozdílů vzávislosti na věku. Přestože studie byla příliš malá pro významné
posouzení farmakokinetiky udětí mladších 12 let, výsledky jsou obecně vsouladu snálezy u
dospělýcha potvrzují ne-linearitu telmisartanu, zejména pro Cmax.
Pohlaví
Byly pozorovány rozdíly vplazmatických koncentracích vzávislosti na pohlaví, shodnotami Cmax
přibližně třikrát a AUC přibližně dvakrát vyššími užen než umužů.
Starší pacienti
Farmakokinetika telmisartanuse ustarších pacientů a pacientů mladších než 65let neliší.
Porucha funkce ledvin
U pacientů smírnou až středně závažnou a závažnou poruchou funkce ledvin byly pozorovány
dvojnásobné koncentrace vplazmě, avšak u pacientů s nedostatečností ledvin podstupujících
hemodialýzu byly pozorovány nižší plazmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů s ledvinnou
nedostatečností do vysoké míry váže na plazmatické bílkoviny a dialýzou jej nelze odstranit. Poločas
eliminace se u pacientůsporuchou funkceledvin nemění.
Porucha funkce jate
Farmakokinetické studie u pacientů sporuchou funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní
biologické dostupnosti téměř na 100%. Poločas eliminace se u pacientů sporuchou funkce jater
nemění.