Ketonal 5% krém Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Transdermální prostupnost lokálních nesteroidních antiflogistik je ovlivněna fyzikálními a
chemickými vlastnostmi složek krému. Rychlost uvolňování a absorpce ketoprofenu ve formě
krému k lokálnímu použití závisí na vehikulu. Ve studiích prostupnosti ketoprofenu přes
holou kůži u myší některá vehikula snižovala bariéru v kožním stratum corneum a zvyšovala
krevní zásobování kůže. Rychlost uvolnění ketoprofenu z krému dále závisela na pH: změna
pH krému z 3 na 6 postupně zvyšovala rychlost uvolňování.
Ve srovnání s perorálními přípravky je biologická dostupnost ketoprofenu ve formě krému asi
5%.

Distribuce
Ketoprofen má vysokou vazbu na bílkoviny krevní plazmy (99%). Léčivá látka se objevuje
v synoviální tekutině v terapeutických hladinách; její koncentrace v krvi je zanedbatelná. Při
lokálním použití 70 až 80 mg ketoprofenu ve formě gelu na povrch kolene třikrát byla
pozorována maximální plazmatická hladina (0,018 mikrogramů/ml ± 0,118) po 6 hodinách.
Dvanáct hodin po poslední aplikaci ketoprofen krému na povrch kolene byly zaznamenány
následující koncentrace ketoprofenu v kloubní tkáni: v tukové tkáni 4,7 mikrogramů/g ± 3,87,
v kloubní membráně 2,35 mikrogramů/g ± 2,41 a v synoviální tekutině 1,31 mikrogramů/g ±
0,89.

Biotransformace
Ketoprofen je metabolizován v játrech za tvorby konjugátů, které jsou vylučovány převážně
močí. Metabolismus ketoprofenu se nemění u starších pacientů, vážného poškození ledvin
nebo jaterní cirhózy.

Eliminace
Ketoprofen se pomalu vylučuje močí.