Keflavo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Mikronizovaný diosmin je po perorálním podání rychle hydrolyzován střevní mikroflórou a vstřebáván
ve formě aglykonového derivátu, diosmetinu. Biologická dostupnost mikronizovaného diosminu po
perorálním podání je přibližně 60 %.

Distribuce
Diosmetin má distribuční objem 62,1 l, což naznačuje širokou distribuci do tkání.

Biotransformace
Diosmetin je rozsáhle metabolizován na fenolové kyseliny nebo jejich konjugované glycinové deriváty,
které jsou vylučovány v moči. Převládajícím metabolitem nalezeným v lidské moči je kyselina m-
hydroxy-fenylpropionová, která je vylučována hlavně v konjugované formě. Mezi metabolity zjištěné v
menších množstvích patří fenolové kyseliny odpovídající kyselině 3-hydroxy-4-methoxybenzoové a metoxy-4-hydroxyfenyloctové.

Eliminace
Eliminace mikronizovaného diosminu je relativně rychlá: přibližně 34 % radioaktivně značené dávky
14C–diosminu bylo vyloučeno v moči a stolici během prvních 24 hodin a přibližně 86 % během prvních 48 hodin. Přibližně polovina této dávky je eliminována ve stolici ve formě nezměněného diosminu nebo
diosmetinu, tyto dvě sloučeniny však nejsou vylučovány v moči.
Poločas eliminace diosmetinu měl střední hodnotu 31,5 hodiny s rozmezím 26 až 43 hodin.