Kamiren 4 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiadrenergní látky, periferně působící, ATC kód: C02CA04.

Doxazosin je selektivní antagonista 1-adrenoreceptorů s dlouhodobým účinkem.
Snižuje krevní tlak zabráněním kontrakce hladkých svalů stěn periferních cév, což vede ke snížení
celkového odporu periferních cév. Jeho účinek na srdeční funkci je nevýznamný a přechodný.
Doxazosin snižuje celkový cholesterol, LDL-cholesterol a triacylglyceroly a způsobuje zvýšení
sérového HDL-cholesterolu. Doxazosin inhibuje shlukování krevních destiček. Při dlouhodobé léčbě
doxazosin zmenšuje hypertrofii levé komory. Doxazosin je bezpečným lékem u pacientů s renálním
selháním, chronickou obstrukční plicní chorobou, ischemickou chorobou dolních končetin a dnou.
Doxazosin zvyšuje senzitivitu vůči insulinu u těch pacientů, u nichž byla zhoršena.

Doxazosin je účinný po dobu 24 hodin. Účinek na krevní tlak je nejvýraznější 2 až 6 hodin po podání.
Jeho plný účinek na krevní tlak se projeví po několika týdnech pravidelné léčby. Pokud je účinek
neuspokojivý, pacient může být souběžně léčen dalšími antihypertenzívy: beta-blokátory, diuretiky,
blokátory vápníkového kanálu a inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu.




Předběžné výsledky studie Allhat (Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart
Attack Trial), která zahrnuje vysoce rizikové pacienty s hypertenzí, ukazují, že chlortalidon je
účinnější než doxazosin v prevenci kardiovaskulárních onemocnění, zvláště srdečního selhání
(u pacientů léčených chlortalidonem byla incidence srdečního selhání 4,45 % a u pacientů léčených
doxazosinem 8,13 %). Pacienti léčeni doxazosinem měli lehce vyšší hodnoty systolického krevního
tlaku ve srovnání se skupinou léčených chlortalidonem. Nebylo žádného rozdílu v obou skupinách
v celkové mortalitě ani ve výskytu úmrtí v důsledku ICHS a nefatálního AIM.

Doxazosin zabraňuje kontrakcím hladkých svalů horní části močové trubice a svalů prostaty, které
obklopují a stlačují močovou trubici. Tato svalová relaxace vede ke zlepšení močení, což značně
zmírňuje nepříjemné symptomy pozorované u benigní hyperplazie prostaty. Přínosný účinek na tyto
symptomy je pozorován již po prvních dvou týdnech léčby a k dalšímu zlepšení dochází během
následujících týdnů léčby.
Účinek doxazosinu na normální krevní tlak je bezvýznamný.
Doxazosin je účinným blokátorem 1A podtypu 1-adrenoreceptorů, které tvoří 70 % z podtypů
zastoupených v prostatě. Tak je zajištěn účinek u nemocných s benigní hyperplazií prostaty (BHP).
Doxazosin prokázal setrvalou účinnost a bezpečnost při dlouhodobé léčbě BHP.