Jinarc Dávkování a způsob podání

Léčbu tolvaptanem musí zahájit a její průběh dozorovat lékaři se zkušenostmi s léčbou PCHLAD,
kteří plně chápou rizika léčby tolvaptanem včetně jaterní toxicity a požadavků na sledování bod 4.4
Dávkování

Přípravek Jinarc podávejte dvakrát denně v režimech rozděleného dávkování 45 mg + 15 mg, 60 mg +
30 mg nebo 90 mg + 30 mg. Ranní dávku je nutné užít nejméně 30 minut před snídaní. Druhá dávka se
může užívat s jídlem nebo bez jídla. Podle těchto režimů rozděleného dávkování jsou celkové denní
dávky 60 mg, 90 mg nebo 120 mg.

Titrace dávky
Výchozí dávka je 60 mg tolvaptanu za den v režimu rozdělené dávky 45 mg + 15 mg po probuzení a před snídaní a 15 mg se užívá o 8 hodin pozdějinahoru do režimu rozdělené dávky 90 mg tolvaptanu rozdělené dávky 120 mg tolvaptanu týdenními intervaly mezi titracemi. Titrování dávky se musí provádět opatrně, aby se zajistilo, že
vysoké dávky nebudou špatně snášeny během nadměrně rychlé titrace nahoru. Pacienti mohou titrovat
směrem dolů na nižší dávky na základě snášenlivosti. Pacienti se musí udržovat na nejvyšší snesitelné
dávce tolvaptanu.

Cílem titrace dávky je zablokovat co nejúplněji a co nejdůsledněji aktivitu vazopresinu na renálním
receptoru V2 za současného udržování přijatelné rovnováhy tekutin
Měření osmolality moči se doporučuje pro sledování adekvátnosti inhibice vazopresinu. Periodické
sledování osmolality plazmy nebo sérového sodíku hmotnosti je nutné vzít v úvahu pro sledování rizika dehydratace po akvaretických účincích tolvaptanu
v případě nedostatečného příjmu vody pacientem.

Bezpečnost a účinnost přípravku Jinarc v 5. stupni CKD nebyla způsobem zkoumána, a proto je
zapotřebí léčbu tolvaptanem vysadit v případě, že selhání ledvin postoupí do 5. stupně CKD bod 4.4
Léčba se musí přerušit, pokud bude omezena schopnost pít nebo přístup k vodě
Tolvaptan se nemá užívat s grapefruitovou šťávou dostatečné množství vody nebo jiných vodných tekutin
Úprava dávky u pacientů užívajících silné inhibitory CYP3A
U pacientů užívajících silné inhibitory CYP3A následovně:

Denní rozdělená dávka tolvaptanu Snížená dávka 90 mg + 30 mg 30 mg snášeno)
60 mg + 30 mg 30 mg snášeno)
45 mg + 15 mg 15 mg

Úprava dávky u pacientů užívajících středně silné inhibitory CYP3A
U pacientů užívajících středně silné inhibitory CYP3A se dávky tolvaptanu musí snížit následovně:

Denní rozdělená dávka tolvaptanu Snížená rozdělená dávka
90 mg + 30 mg 45 mg + 15 mg
60 mg + 30 mg 30 mg + 15 mg
45 mg + 15 mg 15 mg + 15 mg

Další snížení se musí zvážit v případě, že pacienti nedokáží snášet snížené dávky tolvaptanu.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Vyšší věk nemá žádný účinek na koncentrace tolvaptanu v plazmě. K dispozici jsou omezené údaje o
bezpečnosti a účinnosti tolvaptanu u pacientů s PCHLAD starších 55 let
Porucha funkce ledvin
Tolvaptan je kontraindikován u anurických pacientů
U pacientů s poruchou funkce ledvin se úprava dávky nevyžaduje.

U subjektů hodnocení s ukazateli glomerulární filtrace < 10 ml/min nebo u pacientů podstupujících
dialýzu nebyla prováděna žádná klinická hodnocení. Riziko poškození jater u pacientů se závažně
sníženou funkcí ledvin proto je nutné tyto pacienty pečlivě sledovat z hlediska jaterní toxicity. Údaje o pacientech s CKD
časného stadia 4 jsou omezenější než ze stadií 1, 2 nebo 3 údaje o pacientech s CKD pozdního stadia 4 údaje o pacientech s CKD stadia 5. Tolvaptan je třeba vysadit, pokud renální nedostatečnost
progreduje do stadia 5
Porucha funkce jater
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater se musí pečlivě zvážit přínosy a rizika léčby přípravkem
Jinarc. Pacienty je nutno pečlivě léčit a pravidelně se musí sledovat hladiny jaterních enzymů bod 4.4
Přípravek Jinarc je kontraindikován u pacientů se zvýšenými hodnotami jaterních enzymů a/nebo
známkami či příznaky poruchy jater před zahájením léčby, kteří splňují požadavky na trvalé vysazení
tolvaptanu
U pacientů s lehkou či středně těžkou poruchou funkce jater dávky zapotřebí.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tolvaptanu u dětí a dospívajících nebyla dosud stanovena. Nejsou dostupné
žádné údaje. Tolvaptan se v pediatrické věkové skupině nedoporučuje.

Způsob podání

Perorální podání.
Tablety se musí polykat bez žvýkání a se sklenicí vody.