Itamiact Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Diklofenak je z topických lékových forem absorbován pomalu a neúplně. Plazmatické koncentrace
diklofenaku v ustáleném stavu jsou charakterizovány kontinuální absorpcí diklofenaku z náplasti. Po
aplikaci se může diklofenak kumulovat v kůži, odkud je pomalu uvolňován do centrálního
kompartmentu. Systémová absorpce topických přípravků je asi 2-10% absorpce získané při stejné dávce
podané perorálně.

Zjištěná terapeutická účinnost je vysvětlena zejména terapeuticky relevantními koncentracemi léčiva
ve tkáni pod místem aplikace. Penetrace do místa účinku se může lišit v závislosti na rozsahu a povaze
postižení a v závislosti na místě aplikace a reakci po aplikaci.

Průměrné rovnovážné koncentrace jsou přibližně 1 ng/ml.

Distribuce
Vazba diklofenaku na plazmatické bílkoviny je 99 %.

Metabolismus a eliminace
Metabolismus a eliminace jsou po kožním a perorálním použití podobné. Po rychlém metabolismu
v játrech (hydroxylace a vazba na glukuronovou kyselinu) se ⅔ léčivé látky vylučuje ledvinami a ⅓
žlučí.