Isoket spray Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Pokud je isosorbid-dinitrát vstříknut do dutiny ústní, rychle se resorbuje sliznicí. Účinek se objeví již
za 1–3 minuty po aplikaci. Maximální plazmatické hladiny se objevují za 3-6 minut. Biologický
poločas je 30–60 minut. V průběhu 90–120 minut klesne plazmatická hladina k hodnotě před aplikací.
Isosorbid-dinitrát se metabolizuje na isosorbid-2-mononitrát a isosorbid-5-mononitrát, které mají
biologické poločasy 1,5-2, resp. 4-6 hodin. Oba metabolity jsou farmakologicky aktivní.
Po perorálním podání podléhá isosorbid-dinitrát významnému efektu prvního průchodu játry, což
snižuje jeho biologickou dostupnost na 15–30%.
Isoket spray je určený pouze pro aplikaci přímo do dutiny ústní. Tím, že se obejde gastrointestinální
trakt, léčivá látka bezprostředně proniká do systémové cirkulace, nedochází k rychlé biodegradaci
v játrech a dosáhne se významně vyšší biologické dostupnosti, 60–100%.