Indometacin berlin-chemie Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním a rektálním podání se indometacin rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace
v plasmě, která odpovídá průběhu analgetického působení, je dosaženo za 30 až 120 minut.
Plasmatické koncentrace indometacinu v ustáleném stavu jsou při doporučeném dávkování v průměru
1,4krát vyšší než po první dávce.

Distribuce
V porovnání s postupem koncentrace v plasmě je distribuce do synoviální tekutiny opožděná. Vazba
indometacinu na plasmatické bílkoviny odpovídá 90 až 93 % a je tedy nižší než u většiny ostatních
nesteroidních antirevmatik.

Biotransformace
Indometacin je biotransformován na estery kyseliny glukuronové, které se při entrohepatálním oběhu
mohou recyklovat na indometacin, nebo na O-demethylované či N-deacylované metabolity, které jsou
však neúčinné.

Eliminace
Metabolity se vylučují jak do moči, tak i stolicí. Po perorálním podání se cca 60 % dávky vyloučí do
moči v nezměněné formě nebo jako metabolity (26 % jako indometacin a glukuronidy), 33 % se
vyloučí stolicí (1,5 % jako indometacin).
Průměrný poločas eliminace z plasmy je 2 hodiny, ačkoli terminální fáze vylučování je výrazně delší,
až 11 hodin.