Imodium plus Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Větší část užitého loperamidu se vstřebává ze střeva, ale v důsledku významného first-pass efektu je
systémová biologická dostupnost jen přibližně 0,3%. Simetikon, komponenta loperamid/simetikonu,
se nevstřebává.

Distribuce
Studie distribuce u laboratorních potkanů vykazují vysokou afinitu ke střevní stěně s přednostní
vazbou na receptory longitudinální svalové vrstvy. Vazba loperamidu na plazmatické bílkoviny je
95%, převážně na albumin. Neklinické údaje prokázaly, že loperamid je substrát P-glykoproteinu.

Biotransformace

Loperamid je téměř úplně vychytáván játry, kde se převážně metabolizuje, konjuguje a vylučuje žlučí.
Oxidativní N-demetylace je hlavní metabolickou cestou loperamidu a metabolizuje se převážně
prostřednictvím CYP3A4 a CYP2C8. Z důvodu tohoto velmi výrazného first-pass efektu je
plazmatická koncentrace nezměněného léčiva extrémně nízká.

Eliminace

Biologický poločas loperamidu představuje u člověka přibližně 11 hodin s rozmezím 9-14 hodin.
Vylučování nezměněného loperamidu a metabolitů se děje převážně stolicí.