Imasup Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Azathioprin se po perorálním podání dobře vstřebává. Vrcholu koncentrace v plazmě je dosaženo za – 2 hodiny po užití dávky.

Distribuce
Dochází k rychlé distribuci azathioprinu po těle. Poločas rozpadu v plazmě je 3 – 5 hodin. Pouze 30 %
léčivého přípravku se váže na plazmatické proteiny. 12,5 % se dostává do mozkomíšního moku.

Biotransformace
Azathioprin se extenzivně metabolizuje na 6-thioinosinolovou kyselinu a methylmerkaptopurinový
ribonukleotid, které jsou částečně zodpovědné za účinek léčivého přípravku.

Účinek in vivo se komplikuje působením methylnitroimidazolu, který se také vyskytuje.

Eliminace


Až 50 % dávky se během 24 hodin po podání vyloučí močí, z toho přibližně 10 % v nezměněné
podobě. Pouze 12,6 % dávky se vyloučí během 48 hodin stolicí. Neexistují důkazy o enterohepatální
cirkulaci.

Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů s omezenou funkcí ledvin může být nutná snížená dávka, pravděpodobně v důsledku
snížené eliminace aktivních metabolitů azathioprinu.

Také u pacientů s poruchou funkce jater je metabolismus azathioprinu změněn. Přeměna na
aktivní formu je omezená, a obzvláště odbourávání na vylučitelné metabolity je snížené (viz
body 4.2 a 4.4).

Merkaptopurin, aktivní metabolit azathioprinu, byl zjištěn v mlezivu a v mateřském mléce žen,
které užívaly azathioprin.