Ibuprofen aneos Bezpečnost (v těhotenství)

Akutní toxicita:
LD50 u myši p.o. 800 mg/kg tělesné hmotnosti a 320 mg/kg intraperitoneálně.
LD50 u potkana p.o. l600 mg/kg tělesné hmotnosti a l300 mg/kg subkutánně. U všech uhynulých
zvířat (tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a ulcerogenní změny
gastrointestinálního traktu.
Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce l25 mg/kg tělesné hmotnosti a výše, toxické účinky se
projevily erozemi žaludku a albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické
změny. Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců,
zatímco ulcerogenní účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky
jsou výsledkem systémového i lokálního působení ibuprofenu - gastrointestinální léze byly
pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita:
10 potkanům byl podáván ibuprofen v dávce l80 (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po
dobu 26 a l3 týdnů. l sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie jak u samců i u
samic zjištěna anémie. Ibuprofen rovněž alteroval poměr váha orgánu: celková tělesná hmotnost - u
jater, ledvin, gonád a u druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny signifikantní
Strana 9 (celkem 10)
změny s výjimkou l samce a 3 samic, kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení jater a ledvin
pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí ibuprofenu.
Po podání ibuprofenu psům v dávce l6 mg/kg tělesné hmotnosti a den po dobu 30 dnů nebyly nalezeny
klinické příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty střev.
Podobné léze byly nalezeny v dávce 8 mg/kg/den ale ne v dávce 4 mg/kg/den.
V experimentálních studiích nebyl prokázán karcinogenní, mutagenní ani teratogenní efekt
ibuprofenu.