Hyplafin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost finasteridu je přibližně 80 %. Vrcholové plazmatické koncentrace je dosaženo
po 2 hodinách po podání a absorpce je dokončena za 6 - 8 hodin.

Distribuce
Vazba na bílkoviny je přibližně 93 %.
Clearance je přibližně 165 ml/min (70 – 279 ml/min) a distribuční objem je přibližně 76 l (44 – 96 l).
Při opakovaném podávání lze pozorovat akumulaci malého množství finasteridu. Při denní dávce 5 mg
byla nejnižší koncentrace finasteridu v ustáleném stavu 8 – 10 ng/ml a zůstávala stabilní v čase.

Biotransformace
Finasterid se metabolizuje v játrech. Finasterid neovlivňuje významně enzymatický systém vázaný na
cytochrom P 450. Byly identifikovány dva metabolity s malými inhibičními účinky na 5-reduktázu.

Eliminace
Plazmatický poločas je průměrně 6 hodin (4 – 12 hodin) (u mužů starších 70 let 8 hodin, rozptyl 6 – hodin).
Po podání radioaktivně značeného finasteridu bylo zhruba 39 % (32 – 46 %) dávky vyloučeno močí ve
formě metabolitů. Prakticky žádný nezměněný finasterid nebyl vyloučen močí. Přibližně 57 % (51 –
64 %) celkové dávky bylo vyloučeno stolicí.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nad 9 ml/min) nebyly pozorovány žádné
změny v eliminaci finasteridu (viz bod 4.2).


Bylo prokázáno, že finasterid prochází hematoencefalickou bariérou. Malé množství finasteridu bylo
nalezeno v semenné tekutině léčených pacientů (viz 5.3). Ve dvou studiích na zdravých jedincích
(n=69), užívajících 5 mg finasteridu denně po dobu 6-24 měsíců, se hodnoty koncentrace finasteridu
ve spermatu pohybovaly od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml) až po 10,54 ng/ml. V předchozích
studiích, kde se užívaly méně citlivé metody detekce, se u 16 jedinců užívajících 5 mg finasteridu
denně pohybovaly koncentrace finasteridu ve spermatu od nedetekovatelných (<1,0 ng/ml) po ng/ml. Množství finasteridu ve spermatu (objem 5 ml ejakulátu) bylo odhadnuto na méně než 50-krát nižší než dávka finasteridu (5 μg), která neměla účinek na hodnotu cirkulujícího DHT u mužů (viz
také bod 5.3).