Hipres Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny
Po perorálním podání terapeutických dávek je amlodipin dobře absorbován s vrcholovou plazmatickou
koncentrací v době 6-12 hod. po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje mezi 64 až
80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie prokázaly, že přibližně 97,5 %
cirkulujícího amlodipinu je vázáno na plazmatické proteiny.

Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.

Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35 - 50 hodin a je při jedné denní dávce konzistentní.
Amlodipin je ve značné míře metabolizován v játrech na inaktivní metabolity. Močí se vylučuje
z 10 % v podobě nezměněné substance a z 60 % ve formě metabolitů.

Porucha funkce jater
O podání amlodipinu pacientům s poruchou jater jsou dostupná jen velmi omezená data. Pacienti
s poruchou funkce jater měli sníženou clearance amlodipinu, což vedlo k delšímu poločasu a zvýšení
AUC přibližně o 40-60 %.

Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších
osob podobná. Clearance amlodipinu má tendenci se snižovat spolu se zvýšením „plochy pod křivkou“
(AUC) a eliminačního poločasu u starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku
studované skupiny u nemocných s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního
poločasu.

Pediatrická populace
Farmakokinetická studie byla provedena se 74 hypertenzními dětmi ve věku 1-17 let (z toho
34 pacientů bylo ve věku 6-12 let a 28 pacientů ve věku 13-17 let), které užívaly dávku 1,25 mg až
20 mg amlodipinu, buď v jedné či dvou dávkách denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve
věku 13-17 let typická hodnota perorální clearance (CL/F) byla 22,5 resp. 27,4 l/hod. u chlapců,
a 16,4 resp. 21,3 l/hod. u dívek. Byla zjištěna velká variabilita v expozici amlodipinu mezi jedinci.
Existují pouze omezená data hlášená u dětí ve věku do 6 let.