Herpesin 400 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Aciklovir je pouze částečně absorbován ve střevě. Jeho afinita k bílkovinám plazmy není klinicky
významná (8-22%), interakce zahrnující změny vazebných míst nejsou známy. Aciklovir je
minimálně metabolizován oxidací hydroxylu na alifatickém místě řetězce. Po podání je vylučován
ledvinami glomerulární filtrací i tubulární sekrecí. Jediným významným metabolitem acikloviru je
9-karboxymethoxymethylguanin, který tvoří 5-15% renální clearance. Hladiny acikloviru v
cerebrospinálním moku činí přibližně 50% plazmatických hladin. Jeho renální clearance je 75-85%
celkové plazmatické clearance. Biologický poločas acikloviru je 2-3 hodiny při normální renální
funkci. V případě ledvinové nedostatečnosti se poločas může prodloužit až sedmkrát a distribuční
konstanta klesá na 20 %, v případě anurie celková clearance klesá až na 10 %.
U dětí starších než 1 rok byly po podání dávky 5 mg/kg místo 250 mg/m2 a dávky mg/kg místo 500 mg/m2 zjištěny obdobné maximální (Cmax) i minimální (Cmin)
koncentrace.
U novorozenců a mladších kojenců (0 až 3 měsíce věku) léčených dávkami 10 mg/kg podávaných v
parenterální infuzi v jednohodinových periodách každých 8 hodin byla zjištěna Cmax 61,2 μmol
(13,8 μg/ml) a Cmin 10,1 μmol (2,3 μg/ml). V jiné skupině novorozenců, léčené dávkou 15 mg/kg
podávanou každých 8 hodin, byl prokázán vzestup přibližně úměrný dávce, Cmax byla 83,5 μmol
(18,8 μg/ml) a Cmin 14,1 μmol (3,2 μg/ml).