Herpesin 400 Farmakodynamické vlastnosti

Pomocné látky
Laktóza
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy
nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek (Herpesin 200 mg) užívat.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
4/8

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce


Aciklovir je primárně eliminován v nezměněném stavu močovými cestami, a to tubulární sekrecí.
Některé přípravky podávané souběžně a jsou eliminované stejným mechanismem, mohou zvyšovat
plazmatickou koncentraci acikloviru. Probenecid a cimetidin zvyšují tímto mechanismem AUC
systémově podávaného acikloviru a snižují renální clearance acikloviru.

Bylo prokázáno, že při paralelním podávání léků, které kompetují při vylučování s
aciklovirem, dochází ke zvýšení AUC systémově podávaného acikloviru a jeho inaktivního
metabolitu -mofetil-mykofenolátu, imunosupresivního agens užívaného u transplantovaných
pacientů. Avšak není zapotřebí dávkování upravovat pro široký terapeutický index
acikloviru.

Experimentální studie pěti subjekty mužského pohlaví ukázala, že souběžná léčba aciklovirem
zvyšuje AUC celkově podávaného theofylinu o přibližně 50 %. Je doporučeno měřit plazmatickou
koncentraci během souběžné terapie aciklovirem.


4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita
Viz klinické studie v bodě 5.2
Těhotenství

Aciklovir se má užívat v průběhu těhotenství, pouze pokud předpokládaný terapeutický přínos
převýší možné riziko pro plod. Postmarketingový registr sledování těhotných žen dokumentuje
výsledky užívání kterýchkoliv lékových forem acikloviru. Tento registr ukázal, že u dětí, jejichž
matky užívaly aciklovir, nedochází k nárůstu výskytu vrozených vad ve srovnání s normální
populací. Vyskytující se vrozené vady nebyly ani unikátní, ani nesledovaly určitý vzor, aby bylo
možné najít společnou příčinu.

Studie na zvířatech neukazují na přímý či nepřímý poškozující účinek s ohledem na
reprodukční toxicitu.

Kojení

Po perorálním podání dávky 200 mg acikloviru pětkrát denně byl aciklovir zjištěn v mateřském
mléce v koncentracích, jež odpovídaly 0,6- až 4,1násobku plazmatických koncentrací. Tyto
koncentrace by mohly pro kojence představovat dávky acikloviru až 0,3 mg/kg tělesné
hmotnosti/den, aciklovir se proto kojícím ženám podává pouze ve zdůvodněných případech.


4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje


Studie hodnotící vliv acikloviru na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly
provedeny. Z farmakologie uvedeného léčiva ani nelze takový vliv odvodit, přesto je nutné
5/8
při hodnocení schopnosti pacienta řídit nebo obsluhovat stroje mít na mysli klinický stav
pacienta a profil nežádoucích účinků acikloviru.


4.8. Nežádoucí účinky


Následující ustálená označení byla použita ke klasifikaci nežádoucích účinků podle frekvence
výskytu: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až
<1/100), vzácné (≥1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000) a není známo (z
dostupných údajů nelze určit).

Frekvenční kategorie přiřazené níže uvedeným nežádoucím účinkům jsou jen odhadem, protože u
mnoha účinků nejsou dostupná data pro výpočet jejich výskytu. Navíc se výskyt nežádoucích
účinků může měnit v závislosti na indikaci.

Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: anémie, leukopenie, trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému
Vzácné: anafylaxe.

Psychiatrické poruchy*

Velmi vzácné: agitovanost, zmatenost, halucinace, příznaky psychózy

Poruchy nervového systému*

Časté: bolest hlavy, závratě.
Velmi vzácné: třes, ataxie, dysartrie, křeče, somnolence, encefalopatie, kóma.

*Výše zmíněné příznaky jsou obecně reverzibilní a obvykle jsou hlášeny u pacientů s poruchou
renálních funkcí, nebo s jinými predisponujícími faktory (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a
opatření pro použití).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: dyspnoe.

Gastrointestinální poruchy
Časté: nauzea, zvracení, průjem, bolesti břicha.

Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: reverzibilní zvýšení hladin bilirubinu a jaterních enzymů.
Velmi vzácné: hepatitida, žloutenka.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: svědění, vyrážka (včetně reakce fotosenzitivity).
Méně časté: kopřivka, zrychlené vypadávání vlasů.
Zrychlené vypadávání vlasů bylo spojováno s rozsáhlou různorodostí onemocnění a
medikace. Přímá spojitost s léčbou aciklovirem je nepravděpodobná.
Vzácné: angioedém.
6/8
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: zvýšení hladiny močoviny v krvi a kreatininu.
Velmi vzácné: akutní renální selhání, bolest v oblasti ledvin

Bolest v oblasti ledvin může souviset s renálním selháním.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava, horečka.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování


Příznaky
Aciklovir se pouze částečně absorbuje v gastrointestinálním traktu. Po jednorázové dávce
20 g acikloviru nedošlo k vývoji toxických příznaků. Při opakovaném perorálním podání
vysokých dávek acikloviru po dobu několika dnů došlo k vývoji gastrointestinálních
projevů (jako je nauzea a zvracení) nebo neurologických příznaků (jako jsou bolesti hlavy a
zmatenost).

Léčba
Pacienti musí být intenzivně monitorováni ohledně možných známek toxicity. Hemodialýza
významně zvyšuje vylučování acikloviru z krve, a proto má být použita při prvních příznacích
předávkování.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Framakoterapeutická skupina: Antivirotika pro systémovou aplikaci.
ATC kód: J05AB01.
Léčivou látkou přípravku Herpesin je aciklovir (9-/2-hydroxyethoxymethyl/guanin). Aciklovir je
látka s výrazným virostatickým účinkem zejména proti virům herpes simplex (I a II) a varicella
zoster.
Po průniku do virem infikované buňky je aciklovir postupně fosforylován až na aciklovirtrifosfát,
který je vlastní léčivou látkou. První krok tohoto procesu je katalyzován virus specifickou
thymidinkinázou. Aciklovirtrifosfát působí jako inhibitor a falešný substrát pro virus specifickou
DNA polymerázu a tím brání syntéze virové DNA, aniž by byly významně ovlivněny normální
buněčné pochody.
7/8