Gynoflor Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: estrogeny, kombinace s jinými léčivy
ATC kódy: G03CC
Mechanismus účinku
Přípravek Gynoflor má jedinečný dvojitý mechanismus účinku. Estriol obsažený v přípravku Gynoflor
stimuluje růst a zrání vaginálního epitelu, což má za následek zvýšení množství glykogenu a
vedlejších produktů glykogenu ve vaginálním sekretu. Glykogen a vedlejší produkty jsou zdrojem
výživy pro laktobacily a estriol napomáhá přilnutí laktobacilů k vaginálnímu epitelu. Lactobacillus
acidophilus metabolizuje glykogen a vedlejší produkty na kyselinu mléčnou, čímž pomáhá lokálně
udržovat pH vaginy na normálních hodnotách (pod 4,5) a vytváří zdravý vaginální ekosystém.

Lactobacillus je druh bakterií, které se přirozeně nacházejí ve zdravé vagině. Lactobacillus je
nepatogenní bakterie, která zabraňuje kolonizaci a růstu patogenních mikroorganismů. Tato bakterie
fermentuje glykogenové zásoby ve vaginálním epitelu na kyselinu mléčnou. Výsledkem je kyselé
prostředí (pH 3,8-4,5), které je vhodné pro růst Lactobacillus acidophilus, ale je nepříznivé pro
kolonizaci a růst jiných patogenních bakterií. Mimo kyseliny mléčné produkují Lactobacilli acidophili
rovněž peroxid vodíku a bakteriociny, které rovněž inhibují růst patogenních mikroorganismů.

Estriol je endogenní estrogenní hormon, který se přirozeně vyskytuje u lidí a je hlavním metabolitem
estradiolu a estronu. Estriol nelze transformovat na estradiol a estron.
Estriol je definován jako krátkodobě působící estrogen, který obsazuje receptory na nejkratší dobu ze
všech přírodních estrogenů (asi 10krát kratší než estradiol). Estrogeny působí prostřednictvím vazby
na jádrové estrogenové receptory, proteiny vázající DNA, které se nacházejí v tkáních reagujících na
estrogen a prostřednictvím regulace transkripce malého počtu genů. Určité estrogenní účinky, tzv.
časné účinky, jsou pozorovány po podání samotného estriolu, zatímco další, pozdní účinky jsou
sledovány pouze s estradiolem, který má delší retenční čas v cílovém orgánu.

Farmakodynamické účinky

Terapeutický efekt přípravku Gynoflor vede k obnovení biologické rovnováhy vaginálního prostředí a
vaginálního epitelu, díky reimplantaci kultury Lactobacillus acidophilus a lokálnímu vlivu estriolu na
vaginální epitel.

Lactobacillus acidophilus a estriol účinkují lokálně ve vaginálním prostředí.
Laktóza, která je ve vaginálních tabletách přípravku Gynoflor, může být laktobacily rovněž
fermentována na kyselinu mléčnou. Množení a vaginální rekolonizace těmito bakteriemi se objevuje
po první aplikaci tohoto přípravku.

K narušení nebo zhoršení vaginální laktobacilové flóry může dojít v důsledku změn v hladinách
estrogenů, lokální nebo systémové léčby antiinfektivy, při závažných onemocněních, nevhodných
hygienických zásazích a vaginálních infekcích. V nefyziologickém vaginálním prostředí se může
snížit počet laktobacilů nebo mohou chybět a jejich ochranná funkce není již zajištěna.

Estriol v přípravku Gynoflor zabezpečuje růst a zrání vaginálního epitelu. Zmnožený a vyzrálý
vaginální epitel působí jako fyzická bariéra a zásobárna glykogenu, výživového substrátu pro
laktobacily. V případě hormonálních poruch, častěji se vyskytujících v pokročilém věku, je vaginální
epitel narušen a obsah glykogenu snížen. K poškození vaginálního epitelu může také dojít v důsledku
9/4
vaginálních infekcí. Podaný estriol, ačkoli ve velmi malé dávce v přípravku Gynoflor, zlepšuje růst a
zrání epitelu, a tak poskytuje optimální podmínky pro obnovu vaginální laktobacilové flóry.

Přípravek Gynoflor dodává L. acidophilus k obnově vaginální laktobacilové flóry do zdravého stavu,
v případech, kdy došlo k dysbióze v důsledku atrofie, infekce nebo v důsledku použití antiinfektiv.
L. acidophilus produkuje látky, jako kyselinu mléčnou a peroxid vodíku, inhibující růst patogenních
mikroorganismů. Kromě toho je L. acidophilus schopen přilnout k vaginálnímu epitelu, čímž
zabraňuje kolonizaci patogeny.

Klinická účinnost
V randomizované, dvojitě slepé, aktivně kontrolované studii bylo 48 žen po menopauze s atrofickou
vaginitidou léčeno denně po dobu 12 dní buď přípravkem Gynoflor nebo vysokou dávkou (0,5 mg)
vaginálního estriolu. Příznaky, míra růstu epitelu a vaginální pH se zlepšilo srovnatelně v obou
skupinách.