Glunektik Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Fludeoxyglukóza-(18F) je analog glukózy, který se hromadí ve všech buňkách, které využívají glukózu
jako primární zdroj energie. Fludeoxyglukóza-(18F) se hromadí v nádorech s vysokým obratem glukózy.
Po intravenózní injekci je farmakokinetický profil fludeoxyglukózy-(18F) v cévním řečišti
biexponenciální. Distribuce trvá 1 minutu a doba vylučování je přibližně 12 minut.
U zdravých jedinců je fludeoxyglukóza-(18F) rozsáhle distribuována po celém těle, zvláště do mozku a
srdce a v menší míře též do plic a jater.
Absorpce v orgánech
Buněčná absorpce fludeoxyglukózy-(18F) se uskutečňuje pomocí specifického transportního systému
tkání, který je částečně inzulín-dependentní a proto může být ovlivněn jídlem, stavem výživy a
přítomností diabetu mellitu. U pacientů s diabetem mellitem je absorpce fludeoxyglukózy-(18F) do
buněk nižší kvůli změnám v tkáňové distribuci a metabolizmu glukózy.


Fludeoxyglukóza-(18F) je transportována buněčnou membránou podobným způsobem jako glukóza, ale
prochází pouze prvním krokem glykolýzy, při které dochází k tvorbě fludeoxyglukóza-(18F)-6-fosfátu,
který zůstává zachycen v nádorových buňkách a dále se nemetabolizuje. Vzhledem k tomu, že následná
defosforylace intracelulárními fosfatázami je pomalá, fludeoxyglukóza-(18F)-6-fosfát je v tkáních
zadržena po dobu několika hodin (mechanismus zachycení).
Fludeoxyglukóza-(18F) prochází hematoencefalickou bariérou. Přibližně 7 % z injekčně aplikované
dávky se během 80-100 minut po injekci akumuluje v mozku. Ve fázích bez záchvatů epileptogenní
ložiska vykazují snížený metabolizmus glukózy.
Přibližně 3 % injekčně aplikované aktivity jsou absorbována myokardem během 40 minut. Distribuce
fludeoxyglukózy-(18F) v normálním srdci je převážně homogenní; nicméně jsou popsány až 15%
regionální odlišnosti v oblasti interventrikulárního septa. Během a po stavu reverzibilní ischemie
myokardu se objevuje nárůst absorpce glukózy v buňkách myokardu. 0,3 % a 0,9-2,4 % injekčně
aplikované aktivity se akumuluje v pankreatu a plicích.
Fludeoxyglukóza-(18F) se rovněž váže v menší míře v oblasti očních svalů, hltanu a střeva. Při předchozí
tělesné námaze a při svalové činnosti během vyšetření může dojít k navázání v oblasti svalů.
Eliminace
Vylučování fludeoxyglukózy-(18F) probíhá převážně ledvinami, 20 % aktivity se vyloučí močí během
hodin po injekci.
Vazba na parenchym ledvin je slabá, ale z důvodu renálního vylučování fludeoxyglukózy-(18F), vykazují
celé močové cesty, zvláště močový měchýř, zvýšenou aktivitu.