Glucomet Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii diabetu; antidiabetika kromě inzulínu.
ATC kód: A10BA02.

Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickými účinky, snižuje bazální i postprandiální
hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nedochází tedy k hypoglykémii.
Mechanizmus účinku
Metformin může účinkovat třemi způsoby:
(1) snížením jaterní produkce glukózy inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy,
(2) ve svalu zvýšením citlivosti na inzulín, zlepšením absorpce a utilizace glukózy v periferních
tkáních,
(3) a opožděním intestinální absorpce glukózy.

Metformin svým působením na glykogen-syntetázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.

Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových glukózových
transportérů (GLUT).

Farmakodynamické účinky
Klinické studie prokázaly, že hlavní neglykemický efekt metforminu spočívá ve váhové stabilitě nebo
v mírném váhovém úbytku.
U lidí, nezávisle na jeho působení na glykémii, má metformin s okamžitým uvolňováním příznivý vliv
na látkovou přeměnu lipidů. To bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých
nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin s okamžitým uvolňováním snižuje hladinu
celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů. Podobný účinek nebyl prokázán u lékových
forem s prodlouženým uvolňováním, pravděpodobně z důvodu podávání večer, a může se vyskytnout i
zvýšení triglyceridů.
Klinická účinnost a bezpečnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly
krevního cukru u dospělých pacientů trpících diabetem 2. typu léčených metforminem s okamžitým
uvolňováním jako terapií první volby po selhání samotné diety. Analýza výsledků u pacientů s
nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety, prokázala:
• výrazné snížení absolutního rizika vzniku jakékoli komplikace související s diabetem ve
skupině s metforminem (29,8 případů/1000 pacientoroků) proti samotné dietě (43,případů/1000 pacientoroků), p=0,0023 a proti skupinám léčeným kombinací monoterapií
deriváty sulfonylurey a inzulínem (40,1 případů/1000 pacientoroků), p=0,0034;
• výrazné snížení absolutního rizika mortality souvisejícího s diabetem: metformin 7,případů/1000 pacientoroků, samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientoroků (p=0,017);
• výrazné snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin 13,5 případů/pacientoroků proti samotné dietě 20,6 případů/1000 pacientoroků (p=0,011) a proti skupinám
léčeným kombinací monoterapií deriváty sulfonylurey a inzulínem 18,9 případů/pacientoroků (p=0,021);
• výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů za
rok, samotná dieta 18 případů/1000 pacientoroků (p=0,01).
V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako léčby druhé linie v kombinaci
s deriváty sulfonylurey prokázán.
U diabetu 1. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinický
přínos této kombinace však nebyl oficiálně uznán.