Frimig Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je sumatriptan rychle vstřebáván, 70 % maximální koncentrace je
dosaženo po 45 minutách. Maximální koncentrace v plazmě po dávce 100 mg je 54 ng/ml.
Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost je 14 %, což je částečně důsledkem
presystemové metabolizace a částečně důsledkem neúplné absorpce. Poločas eliminační fáze
je přibližně 2 hodiny, ačkoli existují náznaky delší terminální fáze.

Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.


Biotransformace / Eliminace
Průměrná celková clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance
je přibližně 260 ml/min. Extrarenální clearance tvoří zhruba 80 % celkové clearance.
Sumatriptan je převážně vylučován oxidačním metabolizmem zprostředkovaným
monoaminooxidázou A. Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, je
vylučován zejména močí, kde je přítomen v podobě volné kyseliny a jako glukuronidový
konjugát. Nejeví žádnou známou 5HT1 nebo 5HT2 aktivitu. Méně významné metabolity nebyly
identifikovány. Farmakokinetika perorálního sumatriptanu se nezdá být významně ovlivněna
záchvaty migrény.

Pediatrická populace/starší pacienti
V pilotní studii nebyly nalezeny žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech
mezi staršími a mladými zdravými dobrovolníky.