Frimig Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; Selektivní agonisté serotoninu na 5-HTreceptorech. ATC kód: N02CC
U sumatriptanu bylo prokázáno, že je specifickým a selektivním agonistou hydroxytryptamin1 receptoru (5HT1D), se žádným vlivem na jiné podtypy 5HT receptoru (5HT– 5HT7). Vaskulární receptor 5HT1D se nachází zejména v kraniálních cévách a
zprostředkovává vazokonstrikci. U zvířat sumatriptan selektivně snižuje oběh v karotidě, ale
neovlivňuje průtok krve mozkem. Arteriální oběh v karotidě zásobuje krví mimolebeční a
nitrolebeční tkáně, např. mozkomíšní pleny a dilatace a/nebo tvorba edému v těchto cévách je
považována za základní mechanizmus, který u lidí způsobuje migrénu.

Navíc, výsledky testů na zvířatech ukazují, že sumatriptan rovněž inhibuje aktivitu nervus
trigeminus. Oba tyto mechanismy (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity nervus
trigeminus) se mohou podílet na antimigrenózním účinku sumatriptanu u lidí.

Sumatriptan je účinný v léčbě menstruační migrény, která se objevuje bez aury v období od dnů před do 5 dnů po začátku menstruace. Sumatriptan je třeba užít při záchvatu co nejdříve.

Klinická odpověď nastupuje přibližně za 30 minut po perorálním podání dávky 100 mg.

Ačkoli je doporučená perorální dávka sumatriptanu 50 mg, závažnost záchvatu migrény se liší
jak individuálně, tak i mezi pacienty. Dávky 25 mg - 100 mg se v klinických studiích ukázaly
účinnější než placebo, ale dávka 25 mg je statisticky významně méně účinná než dávky 50 mg
a 100 mg.

Pediatrická populace
Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně
podaného sumatriptanu u asi 800 dětí a dospívajících pacientů s migrénou ve věku 10 – 17 let.
Tyto studie neprokázaly statisticky významný rozdíl mezi sumatriptanem a placebem v úlevě
od bolesti hlavy v době 2 hodiny po podání. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného
sumatriptanu u dospívajících od 10 do 17 let byl podobný profilu v klinických studiích u
dospělé populace.