Foxiemo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost subkutánní injekce je téměř 100 %.

Distribuce
Přibližně 50 % methotrexátu se váže na sérové proteiny. Po distribuci do tělesných tkání se vysoké
koncentrace ve formě polyglutamátů nacházejí zejména v játrech, ledvinách a slezině, kde mohou
přetrvávat po několik týdnů nebo měsíců. Při podávání v nízkých dávkách methotrexát přechází
v minimálním množství do mozkomíšního moku.


Biotransformace
Přibližně 10 % podané dávky methotrexátu je metabolizováno intrahepatálně. Hlavním metabolitem je
7-hydroxymethotrexát.

Eliminace
Vylučování převážně nezměněné formy probíhá primárně v ledvinách prostřednictvím glomerulární
filtrace a aktivní sekrece v proximálním tubulu.
Přibližně 5-20 % methotrexátu a 1-5 % 7-hydroxymethotrexátu je vylučováno žlučí. Existuje výrazný
enterohepatální oběh.

Terminální poločas je v průměru 6-7 hodin a vykazuje značnou variabilitu (3-17 hodin). Biologický
poločas může být až čtyřikrát prodloužen oproti normálním hodnotám u pacientů s třetím distribučním
prostorem (pleurální výpotek, ascites).

V případě renální insuficience je eliminace významně prodloužena. Není známo, zda insuficience jater
zhoršuje eliminaci methotrexátu.