Fotil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Je-li pilokarpin do spojivkového vaku oka aplikován ve formě očních kapek, proniká rychle rohovkou.
Akomodační spazmus a pupilární konstrikce začínají již 10 minut po místní aplikaci pilokarpinu a tyto účinky
dosáhnou maxima během jedné hodiny. Mióza a snížení nitroočního tlaku trvají po několik hodin, ale
akomodační spazmus zmizí již během 2 hodin.
Po lokálním podání pilokarpinu dochází k absorpci do systémové cirkulace přes konjunktivální a nasální
sliznici.

Také timolol, který je aplikován do spojivkového vaku ve formě očních kapek, proniká rychle rohovkou.
Nitrooční tlak se sníží během 2 hodin, maximálního účinku je dosaženo během 3 až 4 hodin a účinek trvá po
dobu 8 až 16 hodin. Počátek snižování nitroočního tlaku, který následuje po podání Fotilu, může být obvykle
zjištěn během půl hodiny po jednotlivé dávce. Maximální účinek se obvykle dostaví během tří hodin a
významné snížení nitroočního tlaku lze udržet po dobu až 20 hodin u jediné dávky.
Po lokálním podání timololu dochází k absorpci do systémové cirkulace přes konjunktivální a nasální sliznici.
Strana 9 (celkem 10)
Timolol je dobře absorbován i po perorálním podání, ale podléhá výraznému first-pass metabolismu. Vylučuje
se především ledvinami.

Účinek, který má benzalkonium-chlorid na vstřebávání léčivých složek obsažených v očních kapkách Fotil, je
minimální a nemá klinickou důležitost.

Pediatrická populace
Jak již bylo potvrzeno z dat u dospělých, 80% všech očních kapek projde nazolakrimálním systémem, kde
může být rychle vstřebán do krevního oběhu přes nosní sliznice, spojivky, nazolakrimální kanál, orofaryngu
a střev nebo kůže z přebytku slz.
Vzhledem k tomu, že objem krve je u dětí menší než u dospělých, je třeba vzít v úvahu vyšší koncentrace v
oběhu. Kromě toho mají novorozenci nezralé metabolické enzymatické dráhy a to může vést ke zvýšení
eliminačního poločasu a zesílení nežádoucích účinků.
Omezené údaje ukazují, že plazmatická hladina timololu u dětí, zejména u kojenců, po 0,25% výrazně
převyšuje hladinu u dospělých po 0,50%, a předpokládá se zvýšené riziko nežádoucích účinků, jako je
bronchospasmus a bradykardie.