Fotil Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutické skupina: antiglaukomatika a miotika, parasympatomimetika.
Strana 8 (celkem 10)
ATC kód: S01ED
Pilokarpin je přímo působící parasympatomimetikum. Když je pilokarpin aplikován do oka, vyvolává pupilární
konstrikci, akomodační křeč a přechodné zvýšení nitroočního tlaku, po němž následuje trvalejší pokles tlaku.
Předpokládá se, že snížení nitroočního tlaku je způsobeno konstrikcí hladkých svalů sfinkteru duhovky a
ciliárního svalu, která způsobí zvýšení tahu na ostruhu bělimy, který rozšíří úhel přední oční komory a
fyzikálně změní konfiguraci trabekulární síťoviny, takže se usnadní odtékání komorové vody. Pilokarpin se
používal v roztocích od 1 do 5% jako miotikum k zúžení zornice a snížení nitroočního tlaku u několika typů
glaukomu již od počátku dvacátého století.

Timolol je beta-adrenergní blokátor, který velmi účinně zabraňuje interakci sympatomimetických
neurotransmiterů s receptory typu beta-1 i beta-2. Nemá významný vlastní sympatomimetický účinek, ani
lokálně anestetický účinek. Účinek snižování nitroočního tlaku je nejpravděpodobněji důsledkem snížení
tvorby komorové vody. Blokáda beta-adrenergních receptorů celkově snižuje minutový objem u zdravých
jedinců i pacientů trpících srdeční chorobou. U pacientů s těžkou poruchou funkce myokardu může blokáda
beta-adrenergních receptorů inhibovat stimulační účinek sympatického nervového systému, který je nezbytný
k udržení dostatečné srdeční činnosti. Blokáda beta-receptorů v průduškách a průdušinkách má za následek
zvýšenou rezistenci v dýchacích cestách z důvodu neomezené parasympatické činnosti. Takový účinek je u
pacientů s astmatem nebo jiným bronchospastickým stavem potenciálně nebezpečný.

Timolol se používá při léčbě hypertenze a stenokardie, ale jeho hlavní využití je při léčbě glaukomu.

Kombinací pilokarpinu a timololu v jedné kapce se očekává aditivní snížení nitroočního tlaku, protože
působení pilokarpinu a timololu na snižování tlaku je zprostředkováváno prostřednictvím různých
mechanismů. Po aplikaci očního roztoku Fotil lokálně do oka, dojde k poklesu zvýšeného, stejně jako
normálního nitroočního tlaku bez ohledu na to, zda je provázen glaukomem či nikoliv. Zvýšený nitrooční tlak
je hlavním rizikovým faktorem patogeneze zúžení zorného pole u glaukomu. U pacientů, kteří mají glaukom
s uzavřeným úhlem přední oční komory, je bezprostředním cílem léčby znovu úhel otevřít. K tomu je zapotřebí
zúžit zornici miotikem. Beta-adrenergní blokátor sám o sobě má na zornici malý nebo žádný účinek. Fotil má
ve svém složení miotikum a může se proto používat i ke snižování zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s
uzavřeným úhlem.

Pediatrická populace
K dispozici jsou pouze omezené údaje o použití timololu (0,25%, 0,50% dvakrát denně jedna kapka) v
pediatrické populaci po dobu maximálně 12 týdnů. Jedna malá, dvojitě zaslepená, randomizovaná,
publikovaná klinická studie provedená na 105 dětech (n = 71 užívajících timolol) ve věku 12 dní až 5 let, do
jisté míry prokazuje, že timolol v indikaci primární kongenitální a primární juvenilní glaukom je účinný při
krátkodobé léčbě.