Forexo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Cefpodoxim-proxetil je vstřebán ve střevu a je hydrolyzován na aktivní metabolit cefpodoxim. Pokud je
cefpodoxim-proxetil perorálně podán ve formě tablety odpovídající 100 mg cefpodoximu pacientům,
kteří jsou nalačno, je absorbováno 51,1 % a absorpce se zvýší příjmem potravy.
Distribuce
Distribuční objem je 32,3 l a vrcholová koncentrace cefpodoximu nastává 2 až 3 hodiny po užití dávky.
Maximální plazmatická koncentrace je 1,2 mg/l a 2,5 mg/l po dávce 100 mg, respektive 200 mg. Po
podávání 100 mg a 200 mg dvakrát denně po dobu 14,5 dne zůstávají plazmatické farmakokinetické
parametry cefpodoximu nezměněné.
Vazba cefpodoximu na sérové proteiny – 40 %, převážně na albumin. Vazba je nesaturovatelného typu.
V plicním parenchymu, bronchiální sliznici, pleurální tekutině, tonzilách, intersticiální tekutině a tkáni
prostaty může být dosaženo koncentrací cefpodoximu vyšších než je minimální inhibiční koncentrace
(MIC) u běžných patogenů.
Protože hlavní část cefpodoximu je vylučována močí, koncentrace je vysoká. (Koncentrace v časových
intervalech 0–4, 4–8 a 8–12 hodin po jedné dávce přesahuje MIC90 běžných močových patogenů.) Dobrá
difuze cefpodoximu je také vidět u tkáně ledvin, s koncentracemi nad MIC90 běžných močových patogenů
3–12 hodin po podání jedné 200mg dávky (1,6–3,1 μg/g). Koncentrace cefpodoximu v medulární a
kortikální tkáni je obdobná.
Studie na zdravých dobrovolnících ukazují, že střední koncentrace cefpodoximu v celkovém ejakulátu až 12 hodin po podání jedné 200mg dávky je nad MIC90 N. gonorrhoeae.
Biotransformace
Cefpodoxim-proxetil je proléčivo cefpodoximu. Prakticky veškerý přípravek, který je absorbován, je
v tenkém střevu před vstupem do systémové cirkulace deesterifikován na svou aktivní formu. Samotný
cefpodoxim nepodstupuje žádný významný metabolismus a je vyloučen nezměněn, převážně močí.
Eliminace
Hlavní cesta vyloučení je ledvinami, 80 % je vyloučeno nezměněno močí s poločasem eliminace přibližně
2,4 hodiny.