Forexo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cefalosporiny třetí generace, ATC kód: J01DD13.

Cefpodoxim-proxetil je beta-laktamové antibiotikum, perorální cefalosporin třetí generace. Jedná se o
proléčivo cefpodoximu.

Mechanismus účinku
Jako další beta-laktamová léčiva vyvíjí i cefpodoxim antibakteriální aktivitu navázáním a inhibicí
působení určitých syntetických enzymů bakteriální buněčné stěny, jmenovitě penicilin vážících proteinů.
To způsobí přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což vede k lýze bakteriální buňky a
smrti.

Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefpodoxim může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanismů:
– hydrolýza beta-laktamázami. Cefpodoxim může být účinně hydrolyzován některými beta-laktamázami
s rozšířeným spektrem (ESBLs) a chromozomálně kódovanými enzymy (AmpC), které mohou být v
některých aerobních gramnegativních bakteriálních kmenech indukovány nebo dlouhodobě potlačeny.
– snížená afinita penicilin vázajících proteinů k cefpodoximu.
– nepropustnost vnější membrány buněčné stěny gramnegativní bakterie vůči cefpodoximu, což omezuje
přístup cefpodoximu k penicilin vázajícím proteinům.
– přítomnost membránové pumpy, která cefpodoxim z buňky vylučuje.

Hraniční hodnoty:
Podle hraničních hodnot minimální inhibiční koncentrace (MIC) dle EUCAST bylo pro cefpodoxim
definováno následující:

Patogen Citlivé (mg/l) Rezistentní (mg/l)
Enterobacteriaceae ≤ 1 > S. pneumoniae ≤ 0,25 > 0,H. influenzae ≤ 0,25 > 0,M. catarrhalis ≤ 0,25 > 0,
Citlivost
Prevalence získané rezistence se může u vybraných kmenů lišit geograficky a s časem a jsou nutné
lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. V případě potřeby je nutné vyhledat
radu odborníka, je-li lokální prevalence rezistence taková, že je použití léku minimálně u některých typů
infekcí problematické.

Běžně citlivé kmeny
Aerobní, grampozitivní:
Streptococcus pneumoniae
Streptokoky skupiny A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F a G
Ostatní streptokoky (S. mitis, S. sanguis a S. salivarius)
Corynebacterium diphtheriae
Stafylokoky (citlivé na methicilin)
Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis (kmeny produkující penicilinázu a
neprodukující penicilinázu)
Aerobní, gramnegativní:
Haemophilus influenzae (kmeny produkující beta-laktamázu a neprodukující beta-laktamázu)
Haemophilus parainfluenzae (kmeny produkující beta-laktamázu a neprodukující beta-
laktamázu)
Moraxella catarrhalis (kmeny produkující beta-laktamázu a neprodukující beta-laktamázu)
Neisseria meningitidis
Neisseria gonorrhoeae
Escherichia coli
Druhy rodu Klebsiella (K. pneumoniae; K. oxytoca)
Proteus mirabilis

Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence
Druhy rodu Acinetobacter
Druhy rodu Citrobacter
Druhy rodu Enterobacter
Morganella morganii
Rezistentní
Enterokoky
Stafylokoky rezistentní na methicilin (S. aureus a S. epidermidis)
Staphylococcus saprophyticus
Pseudomonas aeruginosa a Pseudomonas spp.
Clostridium difficile
Bacteroides fragilis a příbuzné druhy