Flucloxacillin fresenius kabi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace 16 μg/ml je dosaženo po 30 minutách při intramuskulárním podání
500 mg flukloxacilinu.
Po 20minutové infuzi 2 g flukloxacilinu je dosaženo plazmatické koncentrace 244 μg/ml ± 34,7 μg/ml minut po zahájení infuze. Maximální plazmatické koncentrace závisí na délce a rychlosti infuze.

Distribuce
Vazba na bílkoviny: poměr vazby na sérový protein je 95 %. Flukloxacilin dobře difunduje do většiny tkání.

Překročení meningeální bariéry: flukloxacilin proniká do mozkomíšního moku jen v malém množství, to
platí v případě, že meningy nejsou postiženy zánětem.

Přechod do mateřského mléka: flukloxacilin se vylučuje v malém množství do mateřského mléka.

Biotransformace
U normálních pacientů je přibližně 10 % podaného flukloxacilinu metabolizováno na kyselinu
penicilinovou. Eliminační poločas flukloxacilinu je řádově 53 minut.

Eliminace
K vylučování dochází převážně ledvinami. Po perorálním podání se do 8 hodin 65 % účinné látky vyloučí
močí. Malá část podané dávky se vylučuje žlučí. Vylučování flukloxacilinu je pomalejší v případě selhání
ledvin.

Pediatrická populace
Clearance flukloxacilinu je u novorozenců podstatně pomalejší ve srovnání s dospělými a u novorozenců
byl hlášen průměrný eliminační poločas přibližně 4,5 hodiny. Zvláštní pozornost je třeba věnovat podávání
flukloxacilinu u novorozenců (viz bod 4.4).
Mladší kojenci (<6 měsíců) dosahují při podávání stejné dávky vyšších plazmatických koncentrací
flukloxacilinu než starší děti.


Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se eliminační poločas flukloxacilinu zvyšuje na hodnoty mezi
135-173 min. Je-li porucha funkce ledvin těžká s clearance kreatininu <10 ml/min, je nutné upravit
dávkování (viz bod 4.2).

Pacienti s poruchou funkce jater
Předpokládá se, že onemocnění jater pravděpodobně neovlivní farmakokinetiku flukloxacilinu, protože
antibiotikum je vylučováno primárně ledvinami.