Flector rapidcaps Bezpečnost (v těhotenství)

Stránka 1 z
Sp. zn. sukls85153/2023

Souhrn údajů o přípravku


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Flector Rapidcaps 12,5 mg měkké tobolky
Flector Rapidcaps 25 mg měkké tobolky


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Flector Rapidcaps 12,5 mg
Jedna měkká tobolka obsahuje diklofenak ve formě 15,38 mg diklofenaku-epolaminu, což odpovídá
12,5 mg draselné soli diklofenaku.

Flector Rapidcaps 25 mg
Jedna měkká tobolka obsahuje diklofenak ve formě 30,76 mg diklofenaku-epolaminu, což odpovídá
25 mg draselné soli diklofenaku.


Pomocná látka se známým účinkem:

Flector Rapidcaps 12,5 mg
Sorbitol (E 420) maximálně 8,02 mg v jedné tobolce

Flector Rapidcaps 25 mg
Sorbitol (E 420) maximálně 10,07 mg v jedné tobolce

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Měkká tobolka

Flector Rapidcaps 12,5 mg
Průhledná oválná želatinová měkká tobolka nažloutlé barvy délky přibližně 0,8 cm obsahující roztok s
nízkou viskozitou.

Flector Rapidcaps 25 mg
Průhledná oválná želatinová měkká tobolka nažloutlé barvy délky přibližně 1 cm obsahující roztok s
nízkou viskozitou.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Flector Rapidcaps je indikován u dospělých a dospívajících od 14 let ke krátkodobé symptomatické
léčbě:
- mírné až středně silné bolesti (jako například bolest hlavy, bolest zubů, bolest při menstruaci,
revmatická bolest a svalová bolest)


Stránka 2 z
4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků (viz bod 4.4).

Flector Rapidcaps 12,5 mg
Dospělí a dospívající od 14 let mají zahájit léčbu 1 nebo 2 měkkými tobolkami a dále užívat 1 nebo měkké tobolky každé 4–6 hodin dle potřeby. V žádném případě se nemá užít více než 6 měkkých
tobolek (což odpovídá 75 mg diklofenaku draselného) během 24 hodin.

Flector Rapidcaps 25 mg
Dospělí a dospívající od 14 let mají zahájit léčbu 1 měkkou tobolkou a dále užívat 1 měkkou tobolku
každých 4–6 hodin dle potřeby. V žádném případě se nemá užít více než 3 měkké tobolky (což
odpovídá 75 mg diklofenaku draselného) během 24 hodin.

Přípravek Flector Rapidcaps se má užívat krátkodobě. Léčba má trvat 3 dny. Pokud příznaky
přetrvávají nebo se zhorší, je třeba se obrátit na lékaře.

Pediatrická populace
Použití přípravku Flector Rapidcaps u dětí a dospívajících ve věku do 14 let se nedoporučuje.

Starší pacienti
Nevyžaduje se žádná zvláštní úprava dávkování. Vzhledem k profilu možných nežádoucích účinků je
třeba zvlášť pečlivě sledovat osoby pokročilejšího věku (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Diklofenak je kontraindikován u pacientů se závažným renálním poškozením (viz bod 4.3). U pacientů
s mírným až středně závažným poškozením renální funkce se nevyžaduje žádné snížení dávky. Při
podávání diklofenaku pacientům s mírným až středně závažným renálním poškozením se doporučuje
postupovat opatrně (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce jater
Diklofenak je kontraindikován u pacientů se závažnou poruchou jater (viz bod 4.3). U pacientů s
mírným až středně závažným poškozením jaterní funkce se nevyžaduje žádné snížení dávky. Při
podávání diklofenaku pacientům s mírnou až středně závažnou poruchou jater se doporučuje
postupovat opatrně (viz bod 4.4).

Způsob podání
Měkké tobolky je třeba polykat vcelku a zapít vodou.
Míra absorpce diklofenaku se sníží, pokud se přípravek Flector Rapidcaps užije s jídlem. Proto se
doporučuje neužívat měkké tobolky během jídla nebo bezprostředně po jídle.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Aktivní žaludeční nebo intestinální vřed, krvácení nebo perforace.
• Nevysvětlené poruchy krvetvorby.
• Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě
nesteroidními antirevmatiky.
• Anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení).
• Stávající městnavé srdeční selhání (NYHA II-IV), ischemická choroba srdeční, periferní
arteriální onemocnění a/nebo cerebrovaskulární onemocnění.
• Poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

Stránka 3 z
• Závažné selhání jater nebo ledvin (viz bod 4.4).
• Podobně jako jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) je diklofenak kontraindikován také u
pacientů, u nichž kyselina acetylsalicylová nebo jiné NSAID vyvolávají ataky bronchospasmu,
astmatu, kopřivky nebo akutní rinitidy.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Všeobecné
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární účinky níže).

Z důvodu absence důkazů prokazujících synergický přínos a vzhledem k potenciálu aditivních
nežádoucích účinků (viz bod 4.5) je třeba se vyhnout současnému používání přípravku Flector
Rapidcaps s jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2 (COX-2).

U osob pokročilejšího věku se z obecných zdravotních důvodů doporučuje opatrnost. Zejména se
doporučuje používání nejnižší účinné dávky u osob pokročilejšího věku s chatrným zdravím nebo
nízkou tělesnou hmotností.

Jako u jiných NSAID mohou i u diklofenaku ve vzácných případech nastat alergické reakce včetně
anafylaktických/anafylaktoidních reakcí bez předchozí expozice tomuto léčivému přípravku.
Hypersenzitivní reakce může rovněž přejít do Kounisova syndromu, což je závažná alergická reakce,
která může vést k infarktu myokardu. Mezi symptomy takové reakce patří bolest na hrudi spolu s
výskytem alergické reakce na diklofenak.


Jako jiné NSAID může i diklofenak díky svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat známky a
příznaky infekce.

Gastrointestinální účinky
Gastrointestinální (GI) krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u
všech NSAID včetně diklofenaku a mohou nastat kdykoli během léčby s varovnými příznaky ale i bez
nich i bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.
U osob pokročilejšího věku jsou následky GI nežádoucích účinků obvykle závažnější. Pokud u
pacientů užívajících diklofenak dojde ke gastrointestinálnímu krvácení nebo ulceraci, léčivý přípravek
je třeba vysadit.

Jako u všech NSAID je i u diklofenaku nutné bedlivé lékařské sledování a zvláštní opatrnost při
předepisování diklofenaku pacientům s příznaky svědčícími pro gastrointestinální (GI) poruchy nebo s
anamnézou naznačující žaludeční nebo intestinální ulceraci, krvácení či perforaci (viz bod 4.8).

Riziko GI krvácení stoupá se zvyšujícími se dávkami NSAID a u pacientů s vředem v anamnéze,
zvláště byl-li komplikován krvácením či perforací. U starších pacientů je zvýšený výskyt
nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být
fatální

U pacientů s vředem v anamnéze, zvláště byl-li komplikován krvácením či perforací, a u starších osob
má být z důvodu snížení rizika gastrointestinální toxicity léčba zahájena a udržována na nejnižší
účinné dávce.

U těchto pacientů a také u pacientů léčených současně přípravky obsahujícími kyselinu
acetylsalicylovou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko
(viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo
inhibitory protonové pumpy).


Stránka 4 z
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště pak starší pacienti, musí hlásit jakékoliv
neobvyklé abdominální příznaky (zvláště GI krvácení).

Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících současně léky, které mohou zvýšit riziko ulcerace či
krvácení, jako jsou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia, antiagregancia nebo selektivní
inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (viz bod 4.5).

Pečlivý lékařský dohled a opatrnost je třeba také u pacientů s ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou
nemocí, protože jejich stav se může zhoršit (viz bod 4.8).

Nesteroidní antiflogistika včetně diklofenaku mohou být spojena se zvýšeným rizikem
gastrointestinálního anastomotického leaku. Při použití diklofenaku po gastrointestinální operaci se
doporučuje pečlivý lékařský dohled a obezřetnost.


Účinky na játra
Pečlivý lékařský dohled se vyžaduje při předepsání diklofenaku pacientům s poškozenou funkcí jater,
protože jejich stav se může zhoršit.

Jako u jiných NSAID může i u diklofenaku dojít ke zvýšení hodnot jednoho či více jaterních enzymů.
Během déle trvající léčby diklofenakem je indikováno pravidelné monitorování jaterní funkce jako
preventivní opatření. Pokud abnormální funkční jaterní testy přetrvávají nebo se zhorší, rozvinou se
klinické známky či příznaky konzistentní s onemocněním jater nebo se vyskytnou jiné projevy (např.
eozinofilie, vyrážka), je třeba diklofenak vysadit. Při podávání diklofenaku může dojít k hepatitidě bez
prodromálních příznaků.
Při použití diklofenaku u pacientů s jaterní porfyrií je nutná opatrnost, protože může vyvolat ataku.

Účinky na ledviny
Protože v souvislosti s léčbou NSAID včetně diklofenaku byla hlášena retence tekutin a edém, je
nutná zvýšená opatrnost u pacientů s poškozením srdečních či renálních funkcí, hypertenzí
v anamnéze, osob pokročilejšího věku, pacientů současně léčených diuretiky nebo léčivými přípravky,
které mohou významně ovlivnit renální funkci, a pacientů s podstatnou deplecí extracelulárního
objemu z jakýchkoli příčin, např. před velkým chirurgickým zákrokem nebo po něm (viz bod 4.3). Při
používání diklofenaku v těchto případech se doporučuje monitorování renální funkce jako preventivní
opatření. Po vysazení léčby obvykle dojde k zotavení do stavu před léčbou.

Účinky na kůži
Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě NSAID hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické
epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na
počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby.
Přípravek Flector Rapidcaps musí být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních
lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersensitivity.

SLE a smíšené onemocnění pojiva
U pacientů se systémovým lupus erytematodes (SLE) a smíšenými poruchami pojivové tkáně může
existovat zvýšené riziko aseptické meningitidy (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s hypertenzí a/nebo mírným kongestivním srdečním
selháním (NYHA třída I) v anamnéze, protože v souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny případy
retence tekutin a edémů.

Klinické studie a epidemiologické údaje poukazují na to, že podávání diklofenaku, obzvláště ve
vysokých dávkách (150 mg denně) a po dlouhou dobu, může souviset s mírným zvýšením rizika
arteriálních trombotických příhod (například infarktu myokardu nebo mozkové příhody).

Stránka 5 z

Pacienti s významnými rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních příhod (např. hypertenze,
hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření) smí být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení.

Protože se kardiovaskulární riziko diklofenaku může zvyšovat s dávkou a délkou léčby, je nutno
podávat nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu. Pacientovu potřebu symptomatické úlevy a
jeho odezvu na léčbu je nutné pravidelně vyhodnocovat.

Již existující astma
U pacientů s astmatem, sezónní alergickou rýmou, výchlipkami nosní sliznice (tj. nazálními polypy),
chronickými obstrukčními plicními nemocemi nebo chronickými infekcemi dýchacího traktu (zvlášť
jsou-li spojeny s příznaky podobnými alergické rýmě) jsou reakce na NSAID, jako jsou zhoršení
astmatu (tzv. intolerance analgetik / analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka, častější než u
ostatních pacientů. Proto se u takových pacientů doporučují zvláštní opatření (připravenost na náhlé
příhody). To platí také pro pacienty, kteří mají alergii na jiné látky, např. v podobě kožních reakcí,
pruritu nebo kopřivky.

Podobně jako jiné léky, které inhibují aktivitu prostaglandin syntetázy, mohou i diklofenak-epolamin a
jiné NSAID vyvolat bronchospasmus při podání pacientům, kteří trpí bronchiálním astmatem nebo jej
mají v anamnéze.

Hematologické účinky
Přípravek Flector Rapidcaps je určen ke krátkodobému užívání. Během déle trvající léčby
diklofenakem se doporučuje jako u jiných NSAID monitorovat krevní obraz.
Podobně jako jiné NSAID může i diklofenak dočasně inhibovat agregaci trombocytů. Pacienty s
poruchami hemostázy, krvácivou diatézou nebo hematologickými abnormalitami je třeba pečlivě
monitorovat (viz bod 4.5).

Jiné informace
Tento léčivý přípravek obsahuje maximálně 8,02 mg sorbitolu v jedné tobolce o síle 12,5 mg
a 10,07 mg sorbitolu v jedné tobolce o síle 25 mg.
Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu
(nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou.
Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou
dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Následující interakce zahrnují interakce pozorované u jiných lékových forem diklofenaku.

Digoxin, fenytoin, lithium: Současné podávání přípravku Flector Rapidcaps a digoxinu, fenytoinu či
lithia může zvýšit koncentraci těchto léků v krvi. Koncentraci lithia v séru je nutno monitorovat.
Monitorování koncentrací digoxinu a fenytoinu v séru se doporučuje.

Diuretika a antihypertenziva: Podobně jako u jiných NSAID může současné podávání diklofenaku s
diuretiky nebo antihypertenzivy (např. betablokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu
(ACE)) snížit jejich antihypertenzní účinek. Proto je třeba tuto kombinaci podávat opatrně a u
pacientů, zvláště osob pokročilejšího věku, je třeba pravidelně monitorovat krevní tlak. Pacienty je
třeba dostatečně hydratovat a je třeba zvážit monitorování renální funkce po zahájení současné léčby
a poté v pravidelných intervalech, zejména u diuretik a ACE inhibitorů kvůli zvýšenému riziku
nefrotoxicity (viz bod 4.4). Současná léčba léky šetřícími draslík může být spojena se zvýšenou
hladinou draslíku v séru, kterou je tedy třeba často monitorovat.


Stránka 6 z
Jiné NSAID včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2 a kortikosteroidů: Současné
podávání diklofenaku a jiných systémových NSAID nebo kortikosteroidů může zvýšit četnost výskytu
nežádoucích gastrointestinálních účinků, jako jsou gastrointestinální vředy či krvácení (viz bod 4.4).

Antikoagulancia a antiagregancia: Při souběžném podávání se doporučuje opatrnost, protože
současné podávání může zvýšit riziko krvácení (viz bod 4.4). I když klinická vyšetření nenaznačují, že
diklofenak má vliv na účinnost antikoagulancií, existují hlášení o zvýšeném riziku krvácení u pacientů
léčených současně diklofenakem a antikoagulancii. Pečlivé monitorování těchto pacientů se proto
doporučuje.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Současné podávání systémových
NSAID, včetně diklofenaku, a SSRI může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Antidiabetika: Klinické studie prokázaly, že diklofenak lze podávat spolu s perorálními antidiabetiky,
aniž by byl ovlivněn jejich klinický účinek. Vyskytla se však ojedinělá hlášení jak hypoglykemických,
tak i hyperglykemických účinků, jež si vyžádaly změny dávkování antidiabetik během léčby
diklofenakem. Při současné léčbě se z tohoto důvodu doporučuje monitorování glykemie jako
preventivní opatření.

Methotrexát: Diklofenak může inhibovat tubulární renální clearance methotrexátu, a tím zvyšovat
jeho hladiny. Při podávání NSAID včetně diklofenaku méně než 24 hodin před léčbou methotrexátem
nebo po této léčbě se doporučuje opatrnost, protože může dojít ke zvýšení koncentrace methotrexátu v
krvi a zvýšení toxicity této látky.

Takrolimus: Nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravky (jako například diklofenak) mohou zvýšit
renální toxicitu takrolimu.

Cyklosporin: Podobně jako jiné NSAID může i diklofenak zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu
v důsledku účinku na renální prostaglandiny. Proto se má podávat v nižších dávkách, než jaké se
používají u pacientů neužívajících cyklosporin.

Chinolonová antibiotika: Vyskytla se ojedinělá hlášení křečí, které mohly být následkem současného
podávání chinolonů a NSAID.

Kolestipol a cholestyramin: Tyto látky mohou vyvolat zpoždění nebo snížení absorpce diklofenaku.
Proto se doporučuje podávat diklofenak nejméně jednu hodinu před nebo 4 až 6 hodin po podání
kolestipolu/cholestyraminu.

Srdeční glykosidy: Současné užívání srdečních glykosidů a NSAID může u pacientů zhoršit srdeční
selhání, snížit GFR a zvýšit hladiny glykosidů v plazmě.

Mifepriston: NSAID se nemají užívat 8–12 dní po podání mifepristonu, protože NSAID mohou snížit
účinek mifepristonu.

Silné inhibitory CYP2C9: Při předepisování diklofenaku současně se silnými inhibitory
CYP2C9 (jako například probenecidem, sulfinpyrazonem a vorikonazolem), které by mohlo vyústit ve
významné zvýšení maximálních koncentrací v plazmě a expozice diklofenaku v důsledku inhibice
jeho metabolismu, se doporučuje opatrnost.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může negativně ovlivnit těhotenství a/nebo embryonální/ fetální
vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko spontánního potratu a srdeční

Stránka 7 z
malformace a gastroschízy po podání inhibitoru syntézy prostaglandinů v rané fázi těhotenství.
Absolutní riziko kardiovaskulární malformace se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %.
Má se za to, že riziko stoupá s dávkou a délkou trvání léčby. Bylo prokázáno, že podávání inhibitoru
syntézy prostaglandinů u zvířat vedlo ke zvýšeným pre- a post-implantačním ztrátám a embryonální/
fetální letalitě.
Navíc byl hlášen zvýšený výskyt různých malformací včetně kardiovaskulárních malformací u zvířat,
jimž byl podáván inhibitor syntézy prostaglandinů v období organogeneze.
Od 20. týdne těhotenství může užívání diklofenaku způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství diklofenak podáván, pokud to není absolutně nutné.
Pokud diklofenak užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru
těhotenství, má užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu.
Při podávání diklofenaku po dobu několika dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní
monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě
nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být podávání diklofenaku ukončeno.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit:
• plod kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální
hypertenze) a renální dysfunkci, která může progredovat do renálního selhání
s oligohydramniem (viz výše);
• matku a novorozence na konci těhotenství případnému prodloužení doby krvácivosti a
antiagregačnímu účinku na trombocyty, který může nastat i při velmi nízkých dávkách, a
inhibici děložních kontrakcí s následkem opožděného nebo prodlouženého porodu.

V důsledku toho je přípravek Flector Rapidcaps ve třetím trimestru těhotenství kontraindikován (viz
body 4.3 a 5.3).

Kojení
Podobně jako jiné NSAID přechází i diklofenak v malém množství do mateřského mléka. Proto se
diklofenak nemá podávat v období kojení, aby nedošlo k nežádoucím účinkům na dítě.

Fertilita:
Jako jiné NSAID může použití diklofenaku poškodit fertilitu žen a nedoporučuje se u žen, které se
snaží otěhotnět. U žen, které mají potíže s otěhotněním nebo které jsou vyšetřovány pro neplodnost, je
třeba zvážit vysazení diklofenaku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při doporučené nízké dávce a krátkodobé léčbě nemá přípravek obvykle žádný vliv na schopnost řídit
nebo obsluhovat stroje.
Pacienti, u kterých při užívání diklofenaku dochází k poruchám vidění, závrati, vertigu, somnolenci
nebo jiným poruchám centrálního nervového systému, nemají řídit ani obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky se týkají gastrointestinálního traktu. Mohou se vyskytnout
peptické vředy, perforace nebo GI krvácení, které může být někdy fatální, zvlášť u osob pokročilejšího
věku (viz bod 4.4).

Nežádoucí účinky (tabulka 1) jsou seřazeny podle frekvence, nejčastější na prvním místě, s použitím
následující konvence: velmi časté: (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100);
vzácné (≥1/10 000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo: z dostupných údajů nelze
určit.

Tabulka 1 Přehled nežádoucích účinků uspořádaný do tabulky

Stránka 8 z
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné Trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, anemie
(včetně hemolytické a aplastické anemie),
agranulocytóza
Poruchy imunitního systému
Vzácné


Přecitlivělost, anafylaktické a anafylaktoidní reakce
(včetně hypotenze a šoku)
Angioneurotický edém (včetně edému tváře)
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné Dezorientace, deprese, insomnie, noční můry,
podrážděnost, psychotická porucha
Poruchy nervového systému
Časté
Vzácné
Velmi vzácné



Bolest hlavy, závrať
Somnolence
Parestezie, poruchy paměti, křeč, úzkost, tremor,
aseptická meningitida, porucha chuti, cévní mozková
příhoda
Poruchy oka
Velmi vzácné Porucha zraku, rozmazané vidění, diplopie
Poruchy ucha a labyrintu
Časté
Velmi vzácné
Vertigo
Tinnitus, postižení sluchu
Srdeční poruchy
Velmi vzácné

Není známo
Palpitace, bolest na hrudi, srdeční selhání, infarkt
myokardu
Kounisův syndrom
Cévní poruchy
Velmi vzácné Hypertenze, vaskulitida

Respirační, hrudní a mediastinální
poruchy

Vzácné
Velmi vzácné
Astma (včetně dyspnoe)
Pneumonitida
Gastrointestinální poruchy
Časté


Vzácné



Velmi vzácné





Není známo
Nauzea, zvracení, průjem, dyspepsie, bolest břicha,
flatulence, anorexie

Gastritida, gastrointestinální krvácení, hematemeza,
hemoragický průjem, meléna, gastrointenstinální
vřed (s krvácením či perforací anebo bez nich)

Kolitida (včetně hemoragické kolitidy a zhoršení
ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy nemoci), zácpa,
stomatitida (včetně ulcerózní stomatitidy), glossitida,
ezofageální porucha, blanité střevní striktury,
pankreatitida

Ischemická kolitida
Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté
Vzácné
Velmi vzácné
Zvýšené hodnoty aminotransferáz
Hepatitida, ikterus
Selhání jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté Vyrážka, pruritus

Stránka 9 z
Vzácné
Velmi vzácné
Kopřivka
Bulózní výsev, ekzém, erytém, erythema multiforme,
Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická epidermální
nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní
dermatitida, alopecie, fotosenzitivní reakce, purpura,
alergická purpura
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné Akutní renální selhání, hematurie, proteinurie,
nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, renální
papilární nekróza
Celkové poruchy a reakce v místě
aplikace

Vzácné Edém

Klinické studie a epidemiologická data konzistentně poukazují na zvýšené riziko arteriálních
trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) spojené s užíváním
diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě. (viz body 4.3 a
4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy
Předávkování diklofenakem nevytváří žádný typický klinický obraz. Předávkování může způsobit
příznaky jako nauzea, zvracení, gastrointestinální krvácení, průjem, bolest hlavy, závrať, ospalost,
tinnitus, bezvědomí nebo křeče. V případě závažné otravy může dojít k akutnímu renálnímu selhání a
poškození jater. Dále se může vyskytnout hypotenze, respirační deprese a cyanóza.

Terapeutická opatření
Léčba akutního předávkování NSAID včetně diklofenaku v podstatě spočívá v podpůrných opatřeních
a symptomatické léčbě. Podpůrná opatření a symptomatickou léčbu je třeba nasadit při komplikacích,
jako jsou hypotenze, renální selhání, křeče, gastrointestinální porucha a respirační deprese.
Speciální opatření jako například forsírovaná diuréza, dialýza nebo hemoperfuze pravděpodobně při
eliminaci NSAID včetně diklofenaku nepomáhají z důvodu vysoké vazby na proteiny a extenzivního
metabolismu.

Po požití potenciálně toxické, nadměrné dávky lze zvážit podání aktivního uhlí, po požití potenciálně
život ohrožující dávky lze zvážit gastrickou dekontaminaci (např. vyvolání zvracení, žaludeční laváž).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti:

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva; deriváty kyseliny
octové a příbuzná léčiva

ATC kód: M01AB
Stránka 10 z

Diklofenak je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který v obvyklých experimentálních modelech
zánětů u zvířat prokázal působení inhibicí syntézy prostaglandinů. U člověka diklofenak snižuje
bolest, otok a horečku související se zánětem. Diklofenak také inhibuje agregaci trombocytů
indukovanou ADP a kolagenem.

Protizánětlivý účinek diklofenaku je způsoben inhibicí cyklooxygenázy v místě působení. Diklofenak
má navíc stejně jako jiná analgetika centrální analgetický a antipyretický účinek.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti:

Absorpce
Diklofenak podávaný ve formě epolaminové soli se rychle vstřebává. Maximální koncentrace v
plazmě (průměr ± SD) 1129,01 ± 433,60 ng/ml diklofenaku jsou dosaženy přibližně 30 minut (střední
hodnota) po požití.

Diklofenak podávaný perorálně podléhá výraznému účinku prvního průchodu játry. Farmakokinetické
chování se při opakovaném podávání nemění. Při dodržování doporučených intervalů dávkování
nedochází ke kumulaci.

Distribuce
Diklofenak se silně váže na plazmatické bílkoviny (> 99 %), zatímco epolamin se váže jen slabě
(< 6 %).
Diklofenak se rozšiřuje v synoviální tekutině, kde jsou maximální koncentrace naměřeny od 2 do hodin po maximální koncentraci v plazmě. Zdánlivý poločas eliminace ze synoviální tekutiny je mezi
a 6 hodinami.
Diklofenak se vylučuje v malém množství do mateřského mléka, ale údaje o epolaminu neexistují.

Biotransformace
Diklofenak je metabolizován rychle a téměř beze zbytku, podstatně v játrech. Lék podléhá extenzivní
hydroxylaci a následné konjugaci.

Epolamin je intenzivně metabolizován jako N-oxid epolaminu.

Eliminace
Exkrece diklofenaku probíhá, jak močí, tak stolicí. Méně než 1 % léčivé látky je vyloučeno
v nezměněné formě močí. Přibližně 60 % podaného množství je eliminováno v podobě metabolitů
močí; zbytek je eliminován stolicí.
Poločas eliminace nezměněného diklofenaku z plazmy je kolem 1 až 2 hodin. Celková plazmatická
clearance je přibližně 263 ml/minutu.
Epolamin je primárně eliminován v podobě metabolitů (93 % množství) močí. Poločas eliminace N-
oxidu epolaminu je mezi 6 a 8 hodinami.

Linearita/nelinearita
Kinetika diklofenaku je lineární v intervalu dávek od 12,5 mg do 150 mg.

Zvláštní populace
Nebyly pozorovány žádné relevantní rozdíly v absorpci, metabolismu ani exkreci léku v závislosti na
věku. Farmakokinetické parametry se s věkem nemění.
U pacientů trpících renálním poškozením nelze usuzovat z kinetiky po podání jednotlivé dávky na
kumulaci nezměněné léčivé látky při aplikaci v obvyklém režimu dávkování. Při clearanci kreatininu
nižší než 10 ml/min jsou vypočtené plazmatické hladiny hydroxymetabolitů v ustálenémm stavu
zhruba 4krát vyšší než u normálních subjektů. Metabolity jsou však nakonec odstraněny žlučí.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou jsou kinetika a metabolismus
diklofenaku stejné jako u pacientů bez onemocnění jater.


Stránka 11 z
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnostii

Předklinické údaje jak ze studií akutní toxicity, tak i studií po opakovaném podávání, jakož i ze studií
genotoxicity, mutagenity a kancerogenity diklofenaku neprokázaly žádná specifická rizika pro člověka
při stanovených terapeutických dávkách. Bylo prokázáno, že perorální podávání inhibitoru syntézy
prostaglandinů u zvířat vedlo ke zvýšeným pre- a post-implantačním ztrátám a letalitě embrya i plodu.
Navíc byl hlášen zvýšený výskyt různých malformací včetně kardiovaskulárních malformací u zvířat,
jimž byl podáván inhibitor syntézy prostaglandinů v období organogeneze. Tyto účinky byly obecně
pozorovány při dávkách toxických pro matku.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:
Makrogol Glycerol
Čištěná voda

Obal tobolky:
Želatina
Glycerol
Tekutý částečně dehydratovaný sorbitol (E420)
Čištěná voda
Hydroxypropylbetadex
Hydroxid sodný

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílý neprůhledný PVC/PE/PVDC/Al blistr.

Flector Rapidcaps 12,5 mg měkké tobolky
10, 20, 30 a 40 měkkých tobolek

Flector Rapidcaps 25 mg měkké tobolky
10, 20 nebo 30 měkkých tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Stránka 12 z


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

IBSA Slovakia s.r.o.,
Mýtna 811 07 Bratislava,
Slovenská republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Flector Rapidcaps 12,5 mg měkké tobolky: 29/700/15-C
Flector Rapidcaps 25 mg měkké tobolky: 29/701/15-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25. 4. Datum prodloužení registrace: 27. 5.

10. DATUM REVIZE TEXTU:

19. 5.