Finex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání 14C-finasteridu člověku se 39 % vyloučilo ve formě metabolitů močí,
57 % stolicí. V moči nelze zjistit nezměněný finasterid. V této studii byly identifikovány metabolity, jejich inhibiční účinnost na 5alfa-reduktázu dosahuje jenom zlomku účinnosti
finasteridu.

Biologická dostupnost
Biologická dostupnost po p.o. podání je ve srovnání s podáním i.v. zhruba 80 %. Příjem
potravy biologickou dostupnost neovlivňuje.
Maximální hladiny finasteridu v plazmě jsou dosaženy zhruba za 2 hodiny po p.o. podání.
Látka se absorbuje po dobu cca 6 až 8 hodin. Střední eliminační poločas je přibližně 6 hodin.
Na bílkoviny krevní plazmy se váže cca 93 % látky. Plazmatická clearance je asi 165 ml/min,
zdánlivý distribuční objem přibližně 76 litrů.

U starších pacientů je eliminace finasteridu mírně zpomalena. Eliminační poločas se
prodlužuje s postupujícím věkem od přibližně 6 hodin (u mužů ve věku 18 až 60 let) až na
přibližně 8 hodin (u mužů starších než 70 let). Protože tyto nálezy nejsou klinicky významné,
není nutná redukce dávek u starších osob.
U pacientů s chronickou insuficiencí ledvin (s kreatininovou clearancí od 9 do 55 ml/min/1,m2) se kinetické parametry po jednorázovém podání 14C-finasteridu neliší od parametrů u
zdravých dobrovolníků. Neliší se ani vazba na bílkoviny. Určitý podíl metabolitů, které by se
obvykle vyloučily močí, se v těchto případech vyloučí stolicí. Zvýšené vylučování stolicí
zřejmě kompenzuje sníženou exkreci metabolitů ledvinami. U pacientů s insuficiencí ledvin,
kteří nejsou závislí na dialýze, není třeba upravovat dávkování. Zkušenosti s finasteridem u
pacientů, vyžadujících dialýzu, nejsou k dispozici.
Finasterid byl nalezen v cerebrospinálním likvoru pacientů po terapii trvající 7 až 10 dní;
nezdá se však, že by se finasterid hromadil přednostně v likvoru.
Finasterid byl také prokázán v seminální tekutině mužů, kteří dostávali 5 mg finasteridu
denně. Maximálně nalezené množství odpovídalo 1/50 až 1/100 minimální dávky (5 mikrog)
potřebné pro snížení hladiny cirkulujícího DHT u člověka.