Famosan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiulcerosum, antagonista H2-receptorů, ATC kód: A02BA03.

Famotidin je specifickým antagonistou histaminových H2-receptorů bez agonistického či
antagonistického působení na histaminové H1-, muskarinové, nikotinové či alfa- a beta-receptory.
Klasickou kompetitivní inhibicí na receptorech působí snížení kyselé žaludeční sekrece. Famotidin
nepůsobí klinicky významnou blokádu histaminových H2-receptorů mimo gastrointestinální trakt.
Nebyl prokázán žádný efekt na hladiny testosteronu, gonadotropinu či prolaktinu. Ve srovnání
s cimetidinem snižuje famotidin 20–30krát účinněji aciditu žaludku u pacientů s duodenálními vředy
při současném delším trvání účinku, ve srovnání s ranitidinem cca 8krát. Základními
farmakologickými vlastnostmi famotidinu, kromě vysoké účinnosti, jsou rychlý nástup účinku, jeho
dostatečně dlouhé trvání a vysoká specifičnost vazby na histaminové H2-receptory. Famotidin snižuje
významně denní bazální a noční sekreci kyseliny solné i pepsinu v žaludku o více než 80 %. Jeho
působením se snižuje i celkový objem žaludeční šťávy. Famotidin snižuje také sekreci jakkoliv
stimulovanou (histaminem, inzulínem, pentagastrinem či potravou). Inhibiční účinek famotidinu na
sekreci pepsinu je slabší než účinek na sekreci kyseliny solné a je souběžný s celkovým poklesem
objemu žaludeční šťávy. Sekrece vnitřního žaludečního faktoru probíhá, stejně jako sekrece
vodíkových iontů, v parietálních buňkách žaludeční sliznice a je rovněž stimulována histaminem. Dalo
by se proto teoreticky předpokládat, že inhibice histaminových H2-receptorů může vyvolat
malabsorpci vitamínu B12. Cílenými pokusy však tento předpoklad nebyl potvrzen. Nebyla potvrzena
ani teoretická obava, že inhibitory H2-receptorů mohou svým účinkem na pH žaludečního obsahu
ovlivnit bakterie přítomné v žaludku a přivodit tak vzestup koncentrace škodlivých nitrosaminů.
Terapeutické dávky famotidinu nemají vliv ani na bazální hladinu gastrinu v krvi, která stoupá teprve
při hodnotách pH vyšších než 5. Inhibitory H2-receptorů neovlivňují ani zevní sekreci pankreatu, a to
jak bazální, tak stimulovanou pankreozyminem, nepůsobí na vyprazdňování žaludku a nemění napětí
dolního sfinkteru jícnu. Četné klinické zkušenosti potvrdily, že i jednorázová denní dávka famotidinu
použitá večer před spaním zbavuje během několika dnů nemocného obtíží při vředové
gastroduodenální nemoci.