Enzola Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitaminy, vitamin D a analoga. ATC kód: A11CC
Mechanismus účinku
Alfakalcidol podstupuje rychlou jaterní konverzi na 1,25-dihydroxyvitamin D3, což je
metabolit vitaminu D3, který reguluje metabolismu vápníku a fosfátu. Vzhledem k rychlé
konverzi jsou terapeutické přínosy alfa D3 (alfakalcidolu) prakticky stejné jako u 1,dihydroxyvitaminu D3. Hlavními účinky jsou zvýšení cirkulujících hladin 1,dihydroxyvitaminu D3 a tím zvýšení střevní absorpce vápníku a fosfátu, podpora kostní
mineralizace, zvýšení plazmatických hladin parathormonu a také snížení kostní resorpce s
úlevou od bolesti kostí a svalů.

Porucha 1α-hydroxylace ledvinami snižuje endogenní produkci 1,25-dihydroxyvitaminu D.
V ledvinách alfakalcidol stimuluje tubulární reabsorpci vápníku a fosforu. Porucha 1α-hydroxylace
přispívá k poruchám metabolismu minerálů, ke kterým dochází při různých onemocněních,
zahrnujících renální osteodystrofii, hypoparatyreózu a vitamin D dependentní křivici. Tyto poruchy,
které vyžadují léčbu vysokými dávkami vitaminu D, budou reagovat na malé dávky přípravku Enzola.

Farmakodynamické účinky
Opožděná odpověď a nutnost vysoké dávky vitaminu D při léčbě těchto poruch způsobuje, že je
úprava dávky obtížná. To může vést k nepředvídatelné hyperkalcemii, jejíž korekce může trvat
několik týdnů nebo měsíců. Hlavní výhoda přípravku Enzola je rychlejší nástup účinku, který
umožňuje přesnější titraci dávky. Pokud by se vyskytla náhodná hyperkalcemie, je možné ji korigovat
během několika dnů zastavením léčby.

U pacientů se selháním ledvin zvýšila dávka 1–5 mikrogramů 1α- hydroxyvitaminu D (1α-
OHD3) denně střevní absorpci vápníku a fosforu v závislosti na dávce. Tento účinek byl
pozorován během 3 dnů od zahájení podávání léku a naopak, při ukončení ustoupil během 3 dnů.

U pacientů s chronickým renálním selháním byly prokázány zvýšené hladiny vápníku v séru během
dnů od podání 1α-OHD3 v dávce 0,5– 1 mikrogram/den. Při zvýšení vápníku v séru se hladiny
PTH a alkalické fosfatázy vrátily k normě.

Farmakodynamické vlastnosti alfakalcidolu jsou podobné jako u kalcitriolu, který je prekurzorem
syntézy alfakalcidolu. Kalcitriol tedy podporuje zadržování vápníku, fosforu a hořčíku v těle, což
způsobuje zvýšení těchto iontů v plazmě. Toto zvýšení je o to důležitější, že je snížena funkce
ledvin, protože všechny tyto ionty jsou nejprve filtrovány, aby byly vyloučeny močí.