Entocort klyzma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Biologická dostupnost budesonidu po rektálním podání ve formě klyzmatu zdravým dobrovolníkům je
asi 15 % (rozmezí 3 až 50 %). Ve srovnání s perorálním podáním je vyšší variabilita naměřených hodnot
důsledkem významné biotransformace budesonidu prvním průchodem játry po rektálním podání a
interindividuálních rozdílů ve venózní drenáži rekta. Po rektální aplikaci je absorpce budesonidu rychlá
a kompletní v průběhu 3 hodin.

Distribuce

Budesonid má distribuční objem (Vd) asi 3 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je v průměru 85-90 %.
Průměrné maximální hodnoty plazmatických koncentrací (cmax) budesonidu po rektální aplikaci 2 mg
budesonidu dosahují 2-3 nmol/l (rozmezí 1-9 nmol/l) a jsou dosaženy v průběhu 1,5 h (tmax).

Biotransformace

Budesonid je intenzivně metabolizován (asi z 90 %) prvním průchodem játry na metabolity s nízkou
glukokortikoidní aktivitou. Aktivita hlavních metabolitů 6-hydroxybudesonidu a
16-hydroxyprednisolonu je menší než 1 % aktivity budesonidu. Biotransformace budesonidu je
zprostředkována především isoenzymem CYP3A cytochromu P450.

Eliminace

Metabolity budesonidu jsou exkretovány volné nebo v konjugované formě především ledvinami.
V moči nebyl nalezen samotný budesonid. Budesonid má vysokou hodnotu celkové plazmatické
clearance (Clp) asi 1,2 l/min a hodnotu plazmatického biologického poločasu (t1/2) po i.v. podání
v průměru 2-3 hodiny.

Linearita

Farmakokinetika budesonidu je lineárně závislá na dávce (po perorálním podání 3,9 a 15 mg budesonidu
ve formě tvrdých tobolek dochází k proporcionálnímu nárůstu hodnot cmax a AUC).