Enap i.v. Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Enalaprilát se po perorálním podání špatně absorbuje a je prakticky neúčinný, a proto se podává
výlučně intravenózně.

Distribuce
Po intravenózním podání se rychle distribuuje do většiny tkání těla s nejvyššími koncentracemi
v plicích, ledvinách a cévách, avšak není žádný důkaz o tom, že terapeutické dávky pronikají do
mozku. Poločas distribuce je 4 hodiny. Podíl 50 až 60 % se váže na proteiny krevního séra.

Eliminace
Nepodléhá metabolické přeměně a 100 % jeho množství se vylučuje močí. Exkrece představuje
kombinaci glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Poločas eliminace je zhruba 35 hodin.

Starší osoby
Mezi mladšími a staršími osobami byly prokázány rozdíly ve farmakokinetice enalaprilátu. Závisí na
funkci ledvin a metabolických změnách ve stáří. Celková plocha pod křivkou koncentrace v krvi
(AUC) je větší u starších osob, distribuční objem je menší, poločas je delší, renální clearance nižší,
avšak nejsou žádné rozdíly v citlivosti vůči inhibici enzymu, který přeměňuje angiotensin. Proto je
farmakokinetická odpověď u starších pacientů větší.

Porucha funkce ledvin
Eliminace se zpomaluje u pacientů s renálním selháním, a proto jsou nutné úpravy dávkování
v závislosti na funkci ledvin.

Porucha funkce jater
Farmakokinetika enalaprilátu se nemění u pacientů se selháním jater.

Další zvláštní populace
Farmakokinetika enalaprilátu je poněkud pozměněná u pacientů se srdečním selháním: poločas
eliminace se prodlužuje, renální clearance se zpomaluje, což ukazuje na potřebu snížení dávkování.

Kojení: Po jednorázové dávce 20 mg enalaprilu p.o. podané pěti ženám po porodu byla maximální
hladina enalaprilu v mléce v průměru 1,7 μg/l (rozmezí 0,54 – 5,9 μg/l) za 4 a 6 hodin po dávce.
Průměrná maximální hladina enalaprilátu byla 1,7μg/l (rozmezí 1,2 – 2,3μg/l); maximální hladiny
byly zjištěny v různou dobu během 24 hod. Při výpočtu vycházejícím z maximální hladiny v mléce
činí maximální denní příjem enalaprilu plně kojeného dítěte přibližně 0,16 % dávky užité matkou
v přepočtu na hmotnost dítěte. Žena, která užívala enalapril 10 mg denně po dobu 11 měsíců, měla
maximální koncentrace enalaprilu v mléce 2 μg/l čtyři hod. po užití dávky a maximální koncentrace
enalaprilátu 0,75 μg/l devět hod po užití dávky. Celkové množství enalaprilu a enalaprilátu v mléce za
24 hod bylo 1,44μg/l a 0,63 μg/l. U jedné matky byla hladina enalaprilátu v mléce nedetekovatelná
(<0,2μg/l) 4 hod. po jednorázové dávce 5 mg enalaprilu a u dvou matek po dávce 10 mg; hladiny
enalaprilu nebyly stanoveny.