Emoxen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické studie prováděné u laboratorních zvířat prokázaly podobnost farmakokinetiky
perorálně podávaného naproxenu s lokálně aplikovaným naproxenem ve formě 10% gelu.

U potkanů je po perorálním podání naproxen absorbován rychle a maximálních plazmatických
koncentrací je dosaženo za 1 hodinu, zatímco u lokální aplikace je absorpce pomalejší a maximálních
plazmatických hladin je dosaženo přibližně za 4 hodiny.

Lokálně aplikovaný naproxen se vysokou mírou kumuluje v kožním kompartmentu.

Nízké koncentrace naproxenu v synoviální tekutině po lokální aplikaci (okolo 50 % plazmatické
hladiny) dokládají jeho nízkou penetraci přes kůži.

Průměrná biologická dostupnost naproxenu po aplikaci 10% gelu na kůži byla 1,1 % v séru a 1,0 %
v moči.

Po aplikaci terapeutických dávek je naproxen z 99,9 % vázán na plazmatické proteiny, převážně
albumin. Poměr vázaného naproxenu je závislý na množství volně cirkulujících proteinů, které může
být sníženo při renálních a hepatálních onemocněních.

Eliminační poločas naproxenu bez ohledu na způsob aplikace se pohybuje v rozmezí 12 – 15 hodin.

U zdravých dobrovolníků je 80 – 100% denní dávky vyloučeno močí. Přibližně 70% dávky naproxenu
je vyloučeno močí v nezměněné formě a přibližně 30% jako 6-O-desmethylnaproxen (6-DMN). U
dospělých je 80% naproxenu a 97% 6-DNM konjugováno na glukuronid. U dětí je 60% naproxenu a
63% 6-DNM vyloučeno jako glukuronidové metabolity.