Ebrantil retard Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná farmakokinetika

Absorpce
Po perorálním podání se až 80-90 % urapidilu absorbuje v gastrointestinálním traktu. Vrcholových
plazmatických koncentrací forem s prodlouženým uvolňováním je dosaženo asi za 4–6 hodin po
podání; plazmatický poločas je asi 4,7 hod (3,3–7,6 hod). Relativní biologická dostupnost tobolek s
prodlouženým uvolňováním ve srovnání s perorálně podaným roztokem je 92 (83–103) %. Celková
biologická dostupnost tobolek s prodlouženým uvolňováním ve srovnání s i.v. standardem je asi (63–80) %.

Vazba urapidilu (v lidském séru) na proteiny krevní plazmy je asi 80 %. Tato relativně nízká vazba na
proteiny by mohla objasňovat, proč dosud nebyly zaznamenány interakce urapidilu s léky, které mají
vysokou vazbu na proteiny krevní plazmy.

Distribuce
Distribuční objem je 0,77 l/kg tělesné hmotnosti. Látka prostupuje hematoencefalickou bariérou a
prochází placentou.

Metabolismus
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem je urapidil
hydroxylovaný na 4. pozici fenylového jádra, který nemá významnou antihypertenzní účinnost. O-
demethylovaný metabolit urapidilu má stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale vyskytuje se jen
ve velmi malých množstvích.

Vylučování a eliminace
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů u lidí je až z 50-70 % renální cestou, z čehož asi 15 % podané
dávky činí farmakologicky aktivní urapidil, zbytek se převážně jako neantihypertenzivní
hydroxylovaný urapidil vylučuje stolicí.

Zzvláštní skupiny pacientů
U starších pacientů a pacientů s pokročilým selháním jater a/nebo ledvin se snižuje distribuční objem a
clearance a plazmatický poločas je delší.