Ebrantil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná farmakokinetika

Absorpce
Po intravenózním podání 25 mg urapidilu je pozorován dvojfázový průběh (iniciální distribuční fáze,
terminální eliminační fáze) koncentrace v krvi. Distribuční fáze má poločas asi 35 minut. Distribuční
objem je 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg). Sérový poločas po intravenózní bolusové injekci je 2,7 h (1,8-3,9 h).

Vazba urapidilu (v lidském séru) na proteiny krevní plazmy je asi 80 %. Tato relativně nízká vazba na
proteiny by mohla objasňovat, proč dosud nebyly zaznamenány interakce urapidilu s léky, které mají
vysokou vazbu na proteiny krevní plazmy.

Distribuce
Distribuční objem je 0,77 l/kg tělesné hmotnosti. Látka prostupuje hematoencefalickou bariérou a prochází
placentou.

Metabolismus
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem je urapidil
hydroxylovaný na 4. pozici fenylového jádra, který nemá významnou antihypertenzní účinnost. O-
demethylovaný metabolit urapidilu má stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale vyskytuje se jen
ve velmi malých množstvích.

Vylučování a eliminace
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů u lidí je až z 50-70 % renální cestou, z čehož asi 15 % podané
dávky činí farmakologicky aktivní urapidil, zbytek se převážně jako neantihypertenzivní hydroxylovaný
urapidil vylučuje stolicí.

Zvláštní skupiny pacientů
U starších pacientů a pacientů s pokročilým selháním jater a/nebo ledvin se snižuje distribuční objem a
clearance a plazmatický poločas je delší.